在靶向蛋白降解领域,尤其是针对重要转录因子BCL6的分子胶药物研发,如何快速、精准地定量评估候选化合物诱导的三元复合物形成效率,是加速先导化合物发现与优化的关键步骤。
为此,我们推出 Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit。本试剂盒基于先进的均相时间分辨荧光(TR-FRET)技术,专为定量检测分子胶(如ARV-393)介导的DDB1/CRBN E3泛素连接酶复合体与BCL6靶蛋白之间的诱导性相互作用而设计,为高通量筛选与机理研究提供强大工具。
一、 核心原理:直接"可视化"蛋白复合物组装
本试剂盒采用均相、免洗涤的检测形式,通过灵敏的TR-FRET信号直接报告三元复合物的形成。
智能检测设计:试剂盒提供Eu标记的供体抗体与Acceptor标记的受体抗体,分别特异性识别结合DDB1/CRBN复合物与BCL6蛋白上的不同标签。
信号产生的关键:当样品中存在有效的分子胶(如ARV-393)时,它能作为"桥梁",诱导DDB1/CRBN与BCL6在空间上紧密靠近,从而使对应的供体与受体抗体相互接近。
从能量转移到特异信号:使用特定光源激发供体Eu时,其能量会通过荧光共振能量转移(FRET)高效传递给邻近的受体,最终激发出665 nm波长的特异性长寿命荧光信号。该信号的强度与ARV-393介导的三元复合物形成量直接成正比,实现精准定量。
二、 为何选择本试剂盒?核心优势一览
| 优势维度 | 传统方法局限 | 本试剂盒解决方案 |
|---|---|---|
| 操作流程 | 多步骤、需洗涤(如ELISA、Pull-down),耗时费力,通量低。 | 真正均相检测,"加入-混合-孵育-读数",无需任何洗涤步骤,操作极简,适合自动化。 |
| 检测质量 | 易受样品基质中短寿命荧光干扰,信噪比低。 | 时间分辨检测,延迟测量有效扣除背景干扰,获得超高信噪比与稳定可靠的数据。 |
| 通量与成本 | 难以进行大规模化合物筛选。 | 完美适配384孔或1536孔板,专为高通量筛选(HTS)优化,显著节省珍贵样品与试剂耗材。 |
| 信息维度 | 通常仅为终点法结合数据。 | 可进行实时动力学监测,深入评估化合物诱导结合的速率与强度。 |
三、 广泛的应用场景
BCL6靶向分子胶/PROTAC的高通量筛选:快速从大规模化合物库中,发现能够诱导CRBN与BCL6结合的全新活性分子。
构效关系(SAR)研究:精确定量评估化合物结构修饰对其诱导结合效能(效力)的影响,高效指导药物化学优化。
作用机制验证:验证候选化合物介导特异性三元复合物形成的能力,明确其作用模式。
化合物效能分级:为不同候选分子提供定量的结合活性数据,用于优先排序与后续开发决策。
四、 总结
Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit 将复杂的诱导性蛋白-蛋白相互作用检测,转化为一个简单、快速且数据质量极高的均相检测流程。它是您攻克BCL6靶点、加速下一代蛋白降解剂发现的理想选择。
关于本产品
Human BCL6/CRBN PROTAC Binding Kit (产品编号:UA086021) 由优爱生物(UA-Bio)研发生产。优爱生物始终专注于为前沿生命科学探索与药物研发提供高性能、高可靠性的创新检测解决方案。此试剂盒的推出,彰显了我们在靶向蛋白降解等尖端领域持续提供专业工具的技术实力,助力全球科研与工业用户提升研发效率。
欢迎联系优爱生物获取详细技术资料与订购信息。
精准驱动PROTAC研发:Human BCL6/CRBN分子胶结合检测试剂盒-南京优爱(UA BIO), 重组蛋白专家