2026年3月14日，中国药科大学在《Acta Pharmaceutica Sinica B》期刊上发表重要研究，这一突破性成果通过精准调控经典抗麻风病药物氯法齐明的晶体结构，成功将其转化为高性能近红外二区（NIR-II）肿瘤光诊疗剂，为肿瘤光热治疗与成像的一体化应用开辟了临床转化的新路径。

提到氯法齐明（Clofazimine），很多人会想到这是一种经典的抗麻风病药物，它适用于麻风结节性红斑反应的治疗。然而，你可能不知道的是，这种老药正在以一种全新的身份——近红外二区光诊疗剂，焕发出惊人的“第二春”。

Fu et al. Acta Pharmaceutica Sinica B(2026)

在肿瘤治疗领域，“光诊疗"是利用光(特别是近红外光，具有组织穿透深、对正常组织损伤小的特性)来同时完成疾病诊断和治疗的前沿技术。但近红外光诊疗剂的发展始终面临几个棘手的问题：光稳定性差、光热性能不理想，离临床转化还有不小的距离。以经典抗麻风病药物氯法齐明为例，此前研究发现它本身具备一定的荧光特性，但并未展现出近红外光诊疗相关的性能。

那么，是什么限制了氯法齐明的光诊疗潜力呢？答案就藏在药物的“微观建筑”——晶体结构中。药物在固体状态下，其分子可以像搭积木一样，形成不同的空间排列方式，这种现象被称为“多晶型”（Polymorphism）。不同的晶型，就如同“金刚石”与“石墨”的区别——虽然都由碳原子构成，但性质天差地别。对于药物而言，不同的晶型也意味着不同的溶解度、稳定性以及生物活性。

上述这项研究则通过“多晶型调控”的策略，成功筛选并优化了氯法齐明的晶体形式。调控后的氯法齐明晶体，产生了单一分子态所不具有的NIR-II发射/光声/光热特性，并在动物实验中展现出了优异的治疗效果。更重要的是，由于氯法齐明本身就是已上市的药物，拥有丰富的临床历史，这种“老药新用”的策略极大地缩短了从实验室到临床的漫长审批周期，加速了其作为新型光诊疗试剂的临床转化进程。

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