近日,德国BMG公司与Promega公司合作推出了超灵敏发光活细胞实时监测方案。该方案通过BMG多功能酶标仪CLARIOstar Plus-ACU,在活细胞上结合NanoBRET 技术,对利用PROTACs降解靶标蛋白的关键步骤可实现精准实时监测。

精准实时监测这些关键步骤,如PROTACs介导的三元复合物形成过程和靶标蛋白泛素化及降解过程,对于精细优化PROTACs分子,深入了解靶标蛋白降解效率等至关重要。同时,这些关键步骤中的细胞内源性靶标蛋白,均可通过CRISPR/Cas9基因编辑技术融合HiBit蛋白标签,之后可利用NanoBRET技术在CLARIOstar Plus-ACU进行超灵敏实时监测。
该方案对即使很低浓度的PROTACs,也显示出超灵敏的检测效果。此类应用方案可为更好地理解分子优化策略,最终助力设计和研发出高效的PROTACs药物提供极具应用价值的解决方案。
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