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MCE 新推出抗心血管疾病化合物库助力科研

2021-08-16     来源:MedChemExpress     点击次数:4888

心血管疾病 (Cardiovascular diseases, CVDs) 是心脏和血管疾病的统称,主要包括冠心病,脑血管疾病 (例如中风),周围动脉血管疾病,先天性心脏病及深静脉血栓和肺栓塞等疾病。CVD 被称为危害人类健康的“第一杀手”。
 

图 1. 心血管疾病的分类[2]

 

 
心血管疾病分类及危险因素
 
1、冠心病 (Coronary heart disease)

冠心病一般指冠状动脉粥样硬化性心脏病。冠心病是冠状动脉血管发生动脉粥样硬化病变而引起血管腔狭窄或阻塞,造成心肌缺血、缺氧或坏死的心脏疾病。

危险因素:高血压,高血脂,吸烟,不健康饮食,缺乏运动,糖尿病,年龄增长,遗传等。

 

2、中风 (Stroke)

中风是由大脑血液供应中断引发的疾病,主要是由血管阻塞 (缺血性中风) 或血管破裂 (出血性中风) 引起的。中风的最常见症状为脸部、手臂或腿部突然感到无力,通常是身体一侧出现病症。

危险因素:高血压,心房纤颤,高胆固醇,吸烟,不健康饮食,缺乏运动,糖尿病和衰老等。

 

3、风湿性心脏病 (Rheumatic heart disease)

风湿性心脏病是一种由链球菌引起的风湿热,损害心脏瓣膜和心肌的疾病,最初表现出的症状通常是嗓子痛或扁桃体炎。

危险因素:甲组乙型溶血性链球菌感染。

 

4、先天性心脏病 (Congenital heart disease)

先天性心脏病是一种心脏在胎儿期时发育异常所致的疾病,表现为出生时心脏结构畸形,可能是由遗传因素引起的,也可能是由妊娠期间的不良暴露引起的。

危险因素:孕妇饮酒、使用药物 (例如沙利度胺,华法林),孕妇感染 (如风疹),孕妇营养不良 (叶酸摄入低) 等。

 

5、周围动脉血管疾病 (Peripheral arterial disease)

周围动脉血管疾病是一种慢性四肢缺血性疾病,表现为除大脑和冠状动脉循环系统以外的主要系统性动脉的顺行血流变窄和阻塞。

危险因素:血管炎,增生异常综合症,退化性疾病,血栓形成和血栓栓塞和动脉粥样硬化等。

 

6、深静脉血栓和肺栓塞 (Deep venous thrombosis and pulmonary embolism)

深静脉血栓和肺栓塞是身体中的深静脉内形成了血凝块 (血栓),主要发生在小腿、大腿或盆腔区域,可脱落并移动至心脏和肺部的疾病。

危险因素:手术,肥胖,癌症,DVT 发作,口服避孕药和激素替代疗法的使用,缺乏运动,血液中高半胱氨酸水平较高等。

 

7、主动脉瘤和主动脉夹层 (Aortic aneurysm and dissection)

主动脉瘤和主动脉夹层是两种致命性较强的疾病,表现为主动脉扩张和破裂。

危险因素:长期高血压,年龄增长,马凡氏综合症,先天性心脏病,梅毒以及其他感染性和炎症性疾病等。

 

8、其他心血管疾病 (Other cardiovascular diseases)
心脏肿瘤;脑血管肿瘤;心肌疾病;心脏瓣膜疾病;心脏内膜疾病。

 

CVD 与高血压
 

高血压是指以体循环动脉血压 (收缩压和/或舒张压) 增高为主要特征,可伴有心、脑、肾等器官的功能性或器质性损伤的临床综合征。高血压是所有心血管疾病最重要的危险因素。

那么,高血压又是如何诱发 CVD 的呢?

 

图 2. 神经内分泌系统参与血压的调节[6]

 

维持正常血压 (BP) 水平涉及一个综合的神经内分泌系统的各种要素的复杂相互作用,其中包括肾素-血管紧张素-醛固酮系统 (RAAS),利钠肽和内皮的作用,交感神经系统 (SNS) 和免疫系统。这些系统中任何一个系统的血压控制失常或破坏因素均可直接或间接导致血压异常,从而导致靶器官损伤或 CVD。

CVD 发作的原因通常是多种危险因素的结合,例如吸烟,不健康饮食,肥胖,缺乏运动,酒精,高血压,糖尿病和高脂血症。高达 90% 的 CVD 是可以预防的,可以通过改善饮食,运动,避免吸烟和限制酒精摄入来预防心血管疾病。对于高血压,高血脂,糖尿病患者,需针对性的给予药物治疗,以缓解症状,改善预后。

2021年8月16日,MCE 新推出抗心血管疾病化合物库,主要集中了目前已经报道的在心血管疾病治疗中有明显作用的小分子化合物,以及高血压相关的热门靶点 Angiotensin-converting Enzyme (ACE),Renin 和 Angiotensin receptors 下的产品是研究心血管疾病发病机制及筛选心血管疾病治疗药物的有力工具。

 

相关产品及作用

抗心血管疾病化合物库

收录了 700+ 种生物活性抗心血管化合物,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。

Captopril

有效的,竞争性的 ACE 抑制剂。

Perindopril erbumine

有效且长效的 ACE 抑制剂,可用于高血压,心力衰竭或稳定的冠状动脉疾病的研究。

Lisinopril dihydrate

有效的 ACE 抑制剂,可作用于高血压,充血性心力衰竭和心脏病等研究。

靶向血管紧张素转换酶 (ACE) 的产品

ACE 通过将血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II,从而使血管收缩。

靶向 Renin 的产品
肾素是控制血压和各种其他生理功能的中枢激素;能限制血管紧张素 II 产生的的速率。

靶向血管紧张素受体的产品

血管紧张素受体是一类以血管紧张素 II 为配体的 G 蛋白偶联受体,在肾素-血管紧张素系统中,负责血管紧张素 II 收缩信号转导。

 

参考文献

1. World Health Organization. Cardiovascular diseases (CVDs), 2017.
2. World Health Organization. Types of cardiovascular disease. 
3. Rainer Klocke, et al. Surgical animal models of heart failure related to coronary heart disease. Cardiovasc Res. 2007 Apr 1; 74(1): 29-38.
4. Sean M Conte, et al. Peripheral Arterial Disease. Heart Lung Circ. 2018 Apr; 27(4): 427-432. 
5. Samuel H Kim, et al. Isolated proximal greater saphenous vein thrombosis and the risk of propagation to deep vein thrombosis and pulmonary embolism. Vasc Health Risk Manag. 2018 Jun 12; 14: 129-135.
6. Suzanne Oparil, et al. Hypertension. Nat Rev Dis Primers. 2018 Mar 22; 4: 18014.
7. Katrina M Mirabito Colafella, et al. Sex-specific differences in hypertension and associated cardiovascular disease. Nat Rev Nephrol. 2018 Mar; 14(3): 185-201.

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