抑制剂CI-1033 (Canertinib)
} Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。
} Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括：
PI3K-Akt signaling pathway；MAPK signaling pathway;apoptosis(凋亡)；DNA damage( DNA 损伤)、RTK(受体酪氨酸激酶）等。
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Kinasechem ltd 通过free sample以及feedback等方式，让客户体验产品，并且感受到产品的质量，增加客户对产品的信心。
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Kinasechem ltd致力于提供在价格上有竞争力的产品。做到人无我有，人有我精。
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上海/新加坡备货的产品，发货时间是1-7天；英国本土货源的产品，发货时间是3周；
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针对客户需求，适合细胞实验，经济。
本公司为Kinasechem总代理，产品众多，不能一一列出，有任何需求欢迎来电咨询！
本公司还代理各种生物试剂器材，如抑制剂、抗体、耗材、酶、血清、器械等。
| SKU | CI-1033 (Canertinib) |
|---|---|
| 分子量 | 485.94 |
| 分子结构式 | C24H25ClFN5O3 |
| 溶解度 | DSMO 2 mg/mL Water <1 mg/ml Ethanol 9 mg/mL |
| 纯度 | 99% |
| 保存条件 | -20°C 2年 |
| CAS号 | 267243-28-7 |
| 化学名称 | N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl)acrylamide |
| IC50 | 1.5 nM/9.0 nM |
| 描述 | CI-1033 (Canertinib) can inhibit EGFR and ErbB2 with IC50 of 1.5 nM and 9.0 nM. |
| 靶点 | EGFR/ErbB2 |
| 体外活性 | CI-1033 is an irreversible pan ErbB tyrosine kinase inhibitor, and CI-1033 inhibit all four members of the erbB receptor tyrosine kinase family by binding to the ATP-binding site in the cytoplasmic domain of the EGFR preventing autophosphorylation. CI-1033 inhibits cell proliferation in a dose-dependent manner without induction of apoptosis in human cancer cell lines. CI-1033 signi?cantly suppresses the constitutively activated AKT and the MAP kinases in MDA-MB-453 breast tumor cells |
| 体内活性 | CI-1033 had a growth-inhibitory effect in breast cancer cells, and exposure of SUM-190PT cells to gamma ray irradiation following growth inhibition by CI-1033 enhanced the ef?cacy of ionizing radiation. |
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Kinasechem主要用于肿瘤方面的研究，涉及信号转导（signal transduction）的领域。抑制剂可以阻抑激酶的活性，使得上游的激酶无法磷酸化下游的目标激酶，导致信号无法传导。研究人员通过抑制这些激酶的活性，来研究这些激酶在信号转导中的位置。
Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。
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