生化试剂

Laduviglusib monohydrochloride

基本信息
产品名称:
Laduviglusib monohydrochloride
英文名称:
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
国产/进口:
进口
产地/品牌:
MedChemExpress(MCE)
型号:
2 mg; 5 mg; 10 mg;
参考报价:
880; 600; 800; 1100; 2800; 5500
总点击数:
336
更新日期:
2025-06-03
产品类别:

性能参数

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Laduviglusib monohydrochloride

CAS No. : 1797989-42-4

MCE 国际站:Laduviglusib monohydrochloride

产品活性:Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。

研究领域:PI3K/Akt/mTOR  |  Stem Cell/Wnt  |  Autophagy

作用靶点:GSK-3  |  Wnt  |  β-catenin  |  Autophagy

In Vitro: Laduviglusib monohydrochloride inhibits human GSK-3β with Ki values of 9.8 nM. Laduviglusib monohydrochloride is a small organic molecule that inhibits GSK3α and GSK3β by competing for their ATP-binding sites. In vitro kinase assays reveal that Laduviglusib monohydrochloride specifically inhibits GSK3β (IC50=~5 nM) and GSK3α (IC50=~10 nM), with little effect on other kinases. In the presence of Laduviglusib monohydrochloride the viability of the ES-D3 cells is reduced by 24.7% at 2.5 μM, 56.3% at 5 μM, 61.9% at 7.5 μM and 69.2% at 10 μM Laduviglusib monohydrochloride with an IC50 of 4.9 μM.

In Vivo: In ZDF rats, a single oral dose of Laduviglusib (16 mg/kg or 48 mg/kg) monohydrochloride rapidly lowers plasma glucose, with a maximal reduction of nearly 150 mg/dl 3-4 h after administration. Laduviglusib (2 mg/kg) monohydrochloride given once, 4 h before irradiation, significantly improves survival after 14.5 Gy abdominal irradiation (ABI). Laduviglusib monohydrochloride treatment significantly blocks crypt apoptosis and accumulation of p-H2AX+ cells, and improves crypt regeneration and villus height. Laduviglusib monohydrochloride treatment increases Lgr5+ cell survival by blocking apoptosis, and effectively prevents the reduction of Olfm4, Lgr5 and CD44 as early as 4 h.

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热门产品线:重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  染料试剂  |  PROTAC  |  同位素标记物

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds

品牌介绍:
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MCE 致力于为全球客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000 多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 1,000+ 个靶点蛋白,覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。

MCE 产品还覆盖10,000+ 重组蛋白、1,000+ 染料、数百款试剂盒等多类产品。

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