Telaglenastat | MedChemExpress
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TelaglenastatCAS No. : 1439399-58-2
MCE 国际站:Telaglenastat
产品活性:Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease | Autophagy
作用靶点:Glutaminase | Autophagy
In Vitro: Telaglenastat (CB-839) (0.1-1000 nM; 72 hours) has antiproliferative activity in HCC1806 and MDA-MB-231 cells with IC50s of 49 nM and 26 nM, respectively.
Telaglenastat (CB-839) (1 μM; 72 hours) activates caspase 3/7 and induces apoptosis in MDA-MB-231 and HCC1806 cells.
In Vivo: Telaglenastat (CB-839) (200 mg/kg; p.o.; twice daily for 28 days) has antitumor activity in xenograft models of TNBC.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
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• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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MCE 致力于为全球客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000 多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 1,000+ 个靶点蛋白,覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。
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