PSB-603 | MedChemExpress
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PSB-603CAS No. : 1092351-10-4
MCE 国际站:PSB-603
产品活性:PSB-603 是一种有效的选择性腺苷 A2B 受体拮抗剂,对人 A2B 受体的 Ki 值为 0.553 nM,对人和大鼠 A1 和 A2A 以及人 A3 受体几乎没有亲和力[1]。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Adenosine Receptor
In Vitro: PSB-603 inhibits human A2B receptor in Jurkat T cells with an IC50 of 1.13 nM.
PSB-603 inhibits human, rat, and mouse A2B receptors with Ki values of 0.553, 0.355, and 0.265 nM, respectively.
PSB-603 (100 nM; 24 hours) antagonizes NECA (an adenosine receptor agonist; 1µM) inhibited interferon-γ and stimulated interleukin-6 production.
In Vivo: PSB-603 shows anti-inflammatory effect in local and systemic inflammation models. PSB-603 (5 mg/kg b.w. ip) significantly reduces inflammation in two mice models of inflammation (local and systemic). PSB-603 significantly decreases levels of the inflammatory cytokines IL-6, TNF-α and of ROS in the inflamed paw and reduces inflammation of the peritoneum by significantly decreasing the infiltration of leukocytes. PSB-603 is administered as suspensions in 1 % Tween 80.
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