MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

CAS No. : 1821307-10-1

MCE 国际站：Pulrodemstat

产品活性：Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Histone Demethylase

In Vitro: Pulrodemstat (CC-90011, Compound 11) shows potent induction of on-target cellular differentiation marker CD11b in THP-1 cell line with an EC₅₀ of 7 nM, antiproliferative activity in AML kasumi-1 cells with an EC₅₀ of 2 nM.
Suppression of GRP is observed with treatment of Pulrodemstat (4 days) in a dose-dependent manner and at pharmacologically useful concentrations (EC₅₀=3 nM, H209 and 4 nM, H1417). Pulrodemstat (12 days) treatment of SCLC cells results in potent antiproliferative activity (EC₅₀=6 nM, H1417) that correlated with GRP suppression.

In Vivo: Pulrodemstat (CC-90011; 5 mg/kg; oral administration; daily; for 30 days; for 30 days) treatment inhibits tumor growth in patient-derived xenograft SCLC models.
Pulrodemstat (once a day; for 4 days) treatment results in robust downregulation of GRP mRNA levels at 2.5 mg/kg and maximum suppression of GRP at 5 mg/kg in a SCLC human tumor xenograft (H1417) mice.
After i.v. administration, Pulrodemstat (Compound 11; 5 mg/kg) has systemic clearance of 32.4 mL/min/kg, elimination half-life of 2 h, and a high volume of distribution of 7.5 L/kg. Pulrodemstat (Compound 11; 5 mg/kg) is readily absorbed after oral administration with an AUC_0-24h of 1.8 μM·h, C/sub>max of 0.36 μM, and oral bioavailability of 32%.

相关产品：GSK-J4  |  IOX1  |  JIB-04  |  SP2509  |  QC6352  |  GSK2879552  |  Iadademstat dihydrochloride  |  KDM5-C70  |  CPI-455  |  Corin  |  KDOAM-25 citrate  |  Seclidemstat  |  GSK-LSD1 dihydrochloride  |  Tranylcypromine hemisulfate  |  L-2-Hydroxyglutaric acid disodium  |  NCGC00244536  |  Daminozide  |  KDM5A-IN-1  |  Pulrodemstat benzenesulfonate  |  ML324  |  KDM5-IN-1  |  GSK467  |  AS8351  |  PBIT  |  KDM4D-IN-1  |  Procaine  |  OG-L002  |  Vafidemstat

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  染料试剂  |  PROTAC  |  同位素标记物

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供最新最全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。