Mobocertinib mesylate

CAS No. : 2389149-85-1

MCE 国际站：Mobocertinib mesylate

产品活性：Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。

研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Mobocertinib mesylate (1.5 nM-10 μM; 7 days) inhibits LU0387 (NPH) cells with IC₅₀ of 21 nM.
Mobocertinib mesylate (2 h) potently inhibits EGFR with common activating mutations (HCC827 (D), HCC4011 (L)) or with a T790M mutation (H1975 (LT)) more potently than WT EGFR (A431 (WT)).
Mobocertinib mesylate (0.1 nM-1 μM; 6 h) inhibits pEGFR and pERK1/2 in CUTO14 (ASV) cells.
Mobocertinib mesylate (0.3 nM-1 μM; 6 h) inhibits EGFR and downstream signaling.
Mobocertinib mesylate (0.01, 0.1 and 1 μM; 6 h) inhibits HER2 signaling in H1781 (HER2 Exon 20^G776>VC), Ba/F3 (HER2 exon 20^YVMA) cells.

In Vivo: Mobocertinib mesylate (3, 10, 30 mg/kg; p.o.; once daily for 20 days) significantly induces tumor growth inhibition.

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