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DDO3711

CAS No. : 2673364-10-6

MCE 国际站：DDO3711

产品活性：DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸酶募集嵌合体 (PHORC)，它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC₅₀ =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC₅₀>20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1^T838 显着去磷酸化，并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性，具有用于异常磷酸化癌蛋白研究的潜力。

研究领域：MAPK/ERK Pathway

作用靶点：MAP3K

In Vitro: DDO3711 (15 μM; 24 h) shows antiproliferation effects on gastric cancer cells by reducing p-ASK1^T838 in a PP5-dependent manner. DDO3711 does not inhibit the proliferation of GES-1 cells and HGC-27 cells.
DDO3711 (5 μM; 1-24 h) inhibited the expression of CDK4/6 and cyclin D1 in a concentration-dependent manner.
DDO3711 (5-50 μM; 0.5-2 h) potently dephosphorylates p-ASK1^T838 both in vitro and in cells. DDO3711 concentration-dependently reduced the level of p-JNK and p-p38.

In Vivo: DDO3711 (20, 40 mg/kg; IP; daily; for 21 days) causes significant inhibition of tumor growth in a dose-dependent manner.

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