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Ramelteon

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：雷美替胺;瑞美替昂;拉米替隆;雷美尔通;瑞美替胺

Catalog_No：HY-A0014

CAS：196597-26-9

产品活性：Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状^[1][2]。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ramelteon 是一种有效、高选择性和口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。 Ramelteon 具有研究失眠的潜力。 Ramelteon 在长期治疗后持续减少入睡时间，在停药后没有第二天早上的残留效应或反跳性失眠或戒断症状^[1][2]。 IC50 和目标：MT1、MT2^[1] 体内： Ramelteon（po；0.1 和 1 mg/kg）加速转轮的再夹带新光暗循环的活动节奏^[3]。
雷美替胺（po；3、10 和 30 mg/kg）不影响通过水迷宫任务测试的大鼠的学习或记忆以及延迟匹配位置任务，这意味着 MT1/MT2 受体激动剂没有滥用的可能性^[3]。
雷美替胺（0.0001、0.001、0.01 和 0.1 mg/kg；po； 8 小时）在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下显着降低觉醒，在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下增加慢波睡眠，在 0.1 mg/kg 的剂量下增加快速眼动睡眠公斤^[4]。

体内：Ramelteon（po；0.1 和 1 mg/kg）加速将跑轮活动节律重新引入新的光暗循环^[3]。
Ramelteon（po；3、10 和 30 mg/kg） kg) 不影响通过水迷宫任务和延迟匹配位置任务测试的大鼠的学习或记忆，这意味着 MT1/MT2 受体激动剂没有滥用潜力^[3]。
Ramelteon（0.0001、0.001、0.01 和 0.1 mg/kg；口服；8 小时）在 0.001、0.01 和 0.1 mg/kg 的剂量下显着降低觉醒，在 0.001、0.01 和 0.1 mg 的剂量下增加慢波睡眠/kg，并以 0.1 mg/kg 的剂量增加快速眼动睡眠^[4]。

参考文献：

Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005;48(2):301-310.

Mayer G, et al. Efficacy and safety of 6-month nightly ramelteon administration in adults with chronic primary insomnia. Sleep. 2009;32(3):351-360. ;Hirai K, et al. Ramelteon (TAK-375) accelerates reentrainment of circadian rhythm after a phase advance of the light-dark cycle in rats. J Biol Rhythms. 2005;20(1):27-37.

Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004;27(7):1319-1325.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。