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Veliparib dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：维利帕尼二盐酸盐

Catalog_No：HY-10130

CAS：912445-05-7

产品活性：Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，K_i 分别为5.2 nM，2.9 nM。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Veliparib（二盐酸盐）是PARP1和PARP2和K_i的有效抑制剂？在无细胞试验中分别为 5.2 nM 和 2.9 nM。 IC50 和目标：Ki：5.2 nM (PARP1)，2.9 nM (PARP2)^[1] 体外： Veliparib 对 SIRT2 无活性（ >5 μM)^[1].?Veliparib 抑制 C41 细胞中的 PARP 活性，EC₅₀ 为 2 nM^[2]。 Veliparib 可以降低受照射和未受照射的 H460 细胞中的 PAR 水平。 Veliparib 通过抑制 H460 细胞中的 PARP-1 降低克隆形成存活并抑制 DNA 修复。当与辐射联合使用时，Veliparib 会增加 H460 细胞的凋亡和自噬^[3]。?Veliparib 抑制 H1299、DU145 和 22RV1 细胞中的 PARP 活性，并且这种抑制与 p53 功能无关。 Veliparib (10 μM) 在克隆形成的 H1299 细胞中将存活分数 (SF) 抑制 43%。 Veliparib 在含氧 H1299 细胞中表现出有效的放射敏感性。 Veliparib 可以减弱 H1299、DU145 和 22RV1^[4] 等低氧照射细胞的 SF。 体内： Veliparib 在小鼠、SD 大鼠、比格犬和食蟹猴中口服给药后的口服生物利用度为 56%-92%^{[1]< /sup>.?Veliparib (25 mg/kg, ip) 可以改善 NCI-H460 异种移植模型中的肿瘤生长延迟。与放疗相结合，维利帕尼可减少肿瘤血管形成[3]。维利帕利以 3 和 12.5 mg/kg 的剂量在 A375 和 Colo829 异种移植模型和可以随着时间的推移维持抑制[4]。}

体外：Veliparib 对 SIRT2 (>5 μM)^[1] 没有活性。 Veliparib 抑制 C41 细胞中的 PARP 活性，EC₅₀ 为 2 nM^[2]。 Veliparib 可以降低受照射和未受照射的 H460 细胞中的 PAR 水平。 Veliparib 通过抑制 H460 细胞中的 PARP-1 降低克隆形成存活并抑制 DNA 修复。与放疗联合使用时，Veliparib 可增加 H460 细胞的凋亡和自噬^[3]。 Veliparib 抑制 H1299、DU145 和 22RV1 细胞中的 PARP 活性，并且抑制与 p53 功能无关。 Veliparib (10 μM) 在克隆形成的 H1299 细胞中将存活分数 (SF) 抑制 43%。 Veliparib 在含氧 H1299 细胞中表现出有效的放射敏感性。 Veliparib 可以减弱 H1299、DU145 和 22RV1^[4] 等低氧照射细胞的 SF。

体内：Veliparib在小鼠、SD大鼠、比格犬和食蟹猴口服给药后的口服生物利用度为56%-92%^[1]。 Veliparib (25 mg/kg, ip) 可以改善 NCI-H460 异种移植模型中的肿瘤生长延迟。结合放疗，veliparib 可减少肿瘤血管形成^[3]。在 A375 和 Colo829 异种移植模型中，Veliparib 以 3 和 12.5 mg/kg 的剂量将肿瘤内 PAR 水平降低 95% 以上，并且这种抑制可以随着时间的推移而维持^[4]。

参考文献：

Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 2007 May 1;13(9):2728-37.

Penning TD, et al. Discovery of the Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor 2-[(R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide (ABT-888) for the treatment of cancer. J Med Chem. 2009 Jan 22;52(2):514-23.

Albert JM, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase enhances cell death and improves tumor growth delay in irradiated lung cancer models. Clin Cancer Res. 2007 May 15;13(10):3033-42.

Robert J. Kinders, et al. Preclinical Modeling of a Phase 0 Clinical Trial: Qualification of a Pharmacodynamic Assay of Poly (ADP-Ribose) Polymerase in Tumor Biopsies of Mouse Xenografts. Clin Cancer Res. Author manuscript; available in PMC 2009 Nov 1.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。