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Indomethacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：吲哚美辛

Catalog_No：HY-14397

CAS：53-86-1

产品活性：Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，对 COX-1 和COX-2，分别。 Indomethacin 具有抗癌活性和抗感染活性。吲哚美辛可用于癌症、炎症和病毒感染研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：18 nM（人 COX-1，在 CHO 细胞中），26 nM（人 COX-2，在 CHO 细胞中）^[1] 体外： 吲哚美辛（Indometacin）（0-150 μM；24小时；3LL-D122细胞）具有体外抗癌活性^[2]。
吲哚美辛（Indometacin） (0-1000 μM) 通过激活 PKR，导致 elF2α 磷酸化，进而关闭病毒蛋白翻译，抑制病毒复制，从而保护宿主细胞免受病毒损害 (IC₅₀ =2μM)^[3]。 体内： 吲哚美辛 (Indometacin)（0.01-10 mg/kg；口服；持续 3 小时；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）诱导爪水肿和痛觉过敏，剂量依赖性逆转角叉菜胶诱导的痛觉过敏^[1]。
消炎痛 (Indometacin)（10 mg/mL；口服；每日一次，持续 29 天；雄性 C57BL/6J 小鼠）抑制体内肿瘤生长^[2]。

体外：吲哚美辛（Indometacin）（0-150 μM；24小时；3LL-D122细胞）具有体外抗癌活性^[2]。
吲哚美辛（Indometacin）（0-1000 μM）保护细胞病毒引起的宿主细胞损伤通过激活PKR，导致elF2α磷酸化，进而关闭病毒蛋白翻译，抑制病毒复制（IC₅₀=2μM）^{[3 ]}。

体内：吲哚美辛 (Indometacin)（0.01-10 mg/kg；口服；持续 3 小时；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）诱导爪水肿和痛觉过敏，剂量依赖性地逆转角叉菜胶诱导的痛觉过敏^[1]。
吲哚美辛 (Indometacin)（10 mg/mL；口服；每天一次，持续 29 天；雄性 C57BL/6J 小鼠）在体内抑制肿瘤生长^[2]。

参考文献：

Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.

Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。