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Treosulfan

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：曲奥舒凡

Catalog_No：HY-16503

CAS：299-75-2

产品活性：Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂 (alkylator)，对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能烷化剂剂，对卵巢癌和其他类型的实体瘤具有活性。 IC50 和目标：DNA 烷化剂^[1] 体外： Treosulfan 是一种烷化剂。 Treosulfan 抑制多种癌细胞系，如 Panc-1、Miapaca-2 和 Capan-2 细胞，IC₅₀ 分别为 3.6 μg/mL、1.8 μg/mL 和 2.1 μg/mL，并在 100 μg/mL 时对这些细胞系表现出近 100% 的细胞毒性。 Treosulfan (0.1-100 μg/mL) 与 LY 188011 结合使用可增强抗癌细胞活性。然而，Treosulfan (1, 2.5, 5 μg/ml) 与 5-FU (0.1, 0.25, 0.5 μg/ml) 联合使用在中高浓度时对 Panc-1 细胞有拮抗作用，对 Miapaca-2 细胞则完全没有作用剂量^[1]。 Treosulfan (800 μg/mL) 显着降低红细胞前向散射，增加膜联蛋白-V 结合细胞、[Ca²⁺]_i 和 ROS 的百分比。细胞外 Ca²⁺ 的去除消除了 Treosulfan 对膜联蛋白-V 结合的影响^[2]。 体内Treosulfan（1.5 g/kg/天）诱导快速的骨髓消融，耗尽小鼠的脾脏 B 细胞和 T 细胞。 Treosulfan (1.5 g/kg/day) 短时间引起脾细胞白细胞介素-2 的产生，对小鼠肿瘤坏死因子-α 和/或 IFN-γ 的合成没有明显显着影响^{[3]< /sup>。}

体外：Treosulfan 是一种烷化剂。 Treosulfan 抑制多种癌细胞系，如 Panc-1、Miapaca-2 和 Capan-2 细胞，IC₅₀ 分别为 3.6 μg/mL、1.8 μg/mL 和 2.1 μg/mL，并在 100 μg/mL 时对这些细胞系表现出近 100% 的细胞毒性。 Treosulfan (0.1-100 μg/mL) 与 LY 188011 结合使用可增强抗癌细胞活性。然而，Treosulfan (1, 2.5, 5 μg/ml) 与 5-FU (0.1, 0.25, 0.5 μg/ml) 联合使用在中高浓度时对 Panc-1 细胞有拮抗作用，对 Miapaca-2 细胞则完全没有作用剂量^[1]。 Treosulfan (800 g/mL) 显着降低红细胞前向散射，增加膜联蛋白-V 结合细胞、[Ca²⁺]_i 和 ROS 的百分比。细胞外 Ca²⁺ 的去除消除了 Treosulfan 对膜联蛋白-V 结合的影响^[2]。

体内：Treosulfan (1.5 g/kg/day) 诱导快速的骨髓清除，耗尽小鼠的脾脏 B 和 T 细胞。 Treosulfan (1.5 g/kg/day) 短时间引起脾细胞白细胞介素-2 的产生，对小鼠肿瘤坏死因子-α 和/或 IFN-γ 的合成没有明显显着影响^{[3]< /sup>。}

参考文献：

Nitsch E, et al. Synergistic cytotoxic activity of treosulfan and LY 188011 in pancreatic cancer cell lines. Anticancer Res. 2014 Apr;34(4):1779-84.

Peter T, et al. Programmed erythrocyte death following in vitro Treosulfan treatment. Cell Physiol Biochem. 2015;35(4):1372-80.

Sj F, et al. Myeloablative and immunosuppressive properties of treosulfan in mice. Exp Hematol. 2006 Jan;34(1):115-21.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。