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Casticin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：蔓荆子黄素;紫花牡荆素

Catalog_No：HY-N0516

CAS：479-91-4

产品活性：Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物，具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Casticin 是一种从 Vitex rotundifolia 中分离出来的甲氧基化黄酮醇，具有抗有丝分裂和抗炎作用。 Casticin 抑制 STAT3 的激活。 IC50 和目标：STAT3^[3] 体外Casticin (0.2-1.0 μM) 剂量依赖性地抑制 KB 细胞的增殖，与第 3 天的 IC₅₀ 为 0.23 μM，同时对 3T3 Swiss Albino 和 TIG-103 细胞没有显着抑制作用。 Casticin (0.6 μM) 改变纺锤体形态，导致部分有丝分裂纺锤体断裂或纺锤体紊乱^[1]。 Casticin (0-40 μM) 剂量依赖性地抑制 LX2 细胞的增殖。 Casticin (40 μM) 抑制 L02 细胞增殖并诱导细胞凋亡。 Casticin 通过评估 TGF-β、胶原蛋白 α1(I)、MMP-2、MMP-9、TIMP-1 和 TIMP-2 的 mRNA 水平抑制 TGF-β1 对 LX2 细胞 ECM 沉积的纤维化作用^{[2 ]}。 Casticin (0-8 μM) 降低 786-O、YD-8 和 HN-9 细胞的活力，但对正常的 HEL 299 细胞没有显着影响。 Casticin (5 μM) 增加裂解 caspase-3 和 PPAR，降低 B 细胞淋巴瘤-特大 (Bcl-xl)、Bcl-2、IAP-1/-2、血管内皮生长因子 (VEGF)、基质的水平786-O、YD-8 和 HN-9 细胞中的金属肽酶 9 (MMP-9) 和环氧合酶 2 (COX-2) 蛋白。 Casticin (5 μM) 也促进凋亡细胞死亡，抑制肿瘤细胞中的组成型活性 STAT3，通过改变上游 STAT3 调节剂的活性调节 STAT3 激活，并消除 IL-6 诱导的 STAT3 激活。此外，Casticin (2.5 μM) 可增强电离辐射对 786-O 细胞的作用，增强放疗的疗效^[3]。 体内研究：Casticin（20 mg/kg，口服）对 CCl4 和 BDL 诱导的肝损伤小鼠的肝脏有毒性作用。 Casticin 在体内减轻由 CCl4 或 BDL 诱导的肝纤维化。 Casticin 通过阻断体内 TGF-β/Smad 信号通路抑制 HSC 活化和胶原基质表达^[2]。

体外：Casticin (0.2-1.0 μM) 剂量依赖性地抑制 KB 细胞的增殖，第 3 天的 IC₅₀ 为 0.23 μM，同时对 3T3 Swiss Albino 和 TIG-103 细胞没有显着抑制作用。 Casticin (0.6 μM) 改变纺锤体形态，导致部分有丝分裂纺锤体断裂或纺锤体紊乱^[1]。 Casticin (0-40 μM) 剂量依赖性地抑制 LX2 细胞的增殖。 Casticin (40 μM) 抑制 L02 细胞增殖并诱导细胞凋亡。 Casticin 通过评估 TGF-β、胶原蛋白 α1(I)、MMP-2、MMP-9、TIMP-1 和 TIMP-2 的 mRNA 水平抑制 TGF-β1 对 LX2 细胞 ECM 沉积的纤维化作用^{[2 ]}。 Casticin (0-8 μM) 降低 786-O、YD-8 和 HN-9 细胞的活力，但对正常的 HEL 299 细胞没有显着影响。 Casticin (5 μM) 增加裂解 caspase-3 和 PPAR，降低 B 细胞淋巴瘤-特大 (Bcl-xl)、Bcl-2、IAP-1/-2、血管内皮生长因子 (VEGF)、基质的水平786-O、YD-8 和 HN-9 细胞中的金属肽酶 9 (MMP-9) 和环氧合酶 2 (COX-2) 蛋白。 Casticin (5 μM) 也促进凋亡细胞死亡，抑制肿瘤细胞中的组成型活性 STAT3，通过改变上游 STAT3 调节剂的活性调节 STAT3 激活，并消除 IL-6 诱导的 STAT3 激活。此外，Casticin (2.5 μM) 可增强电离辐射对 786-O 细胞的作用，增强放疗的疗效^[3]。

体内：Casticin (20 mg/kg, po) 对 CCl4 和 BDL 诱导的肝损伤小鼠的肝脏有毒性作用。 Casticin 在体内减轻由 CCl4 或 BDL 诱导的肝纤维化。 Casticin 通过阻断体内 TGF-β/Smad 信号通路抑制 HSC 活化和胶原基质表达^[2]。

参考文献：

Kobayakawa J, et al. G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.). Cancer Lett. 2004 May 10;208(1):59-64.

Zhou L, et al. Casticin attenuates liver fibrosis and hepatic stellate cell activation by blocking TGF-β/Smad signaling pathway. Oncotarget. 2017 Apr 27;8(34):56267-56280.

Lee JH, et al. Casticin inhibits growth and enhances ionizing radiation-induced apoptosis through the suppression of STAT3 signaling cascade. J Cell Biochem. 2018 Dec 5.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。