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Ixekizumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：伊西贝单抗

Catalog_No：HY-P9924

CAS：1143503-69-8

产品活性：Ixekizumab 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，可选择性结合和中和白细胞介素 IL-17A (K_D<3 pM)。Ixekizumab 直接阻断 IL-17A 与 IL-17RA 的结合，但不与其他 IL-17 家族成员结合。Ixekizumab 用于中重度斑块型银屑病的研究。

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生物活性：Ixekizumab (LY2439821) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，可选择性结合并中和白介素 IL-17A (K_D<3 pM)。 Ixekizumab 直接阻断 IL-17A 与 IL-17RA（IL-17A 受体）的结合，但不与其他 IL-17 家族成员结合。 Ixekizumab 用于中重度斑块状银屑病的研究^[1][2]。 体外 Ixekizumab 对人和食蟹猴 IL-17A 的平衡 K_D 分别为 1.8 pM 和 0.8 pM。 Ixekizumab 也与兔 IL-17A 结合，但亲和力较低，并且结合是异质的（K_D 为 1.3 nM 和 14 nM）。 Ixekizumab 显示不与小鼠或大鼠 IL-17A^[1] 结合。
Ixekizumab (0.1-10000 pM) 抑制人 IL-17A 或人 IL-17A/F 异二聚体诱导HT-29 细胞以剂量依赖方式分泌生长调节癌基因 (GRO)α。 Ixekizumab 以剂量依赖性方式抑制食蟹猴 IL-17A 诱导的 HT-29 细胞分泌 GROα^[1]。 体内 Ixekizumab（0.001-1 mg/kg；静脉注射）能够减少 C57BL 血浆中人 IL-17A 诱导的角质形成细胞趋化因子 (KC) 分泌/6 只小鼠呈剂量依赖性^[1]。
在雄性食蟹猴中，IV 给药 1 mg/kg 后，Ixekizumab 被清除，平均半衰期为 6.5 天.在 1 mg/kg 的 SC 给药后，Ixekizumab 在给药后约 72 小时达到平均最大血浆浓度 11.1 μg/mL。皮下注射后的平均消除半衰期为 10.3 天^[1]。

体外：Ixekizumab 对人和食蟹猴 IL-17A 的平衡 K_D 分别为 1.8 pM 和 0.8 pM。 Ixekizumab 也与兔 IL-17A 结合，但亲和力较低，并且结合是异质的（K_D 为 1.3 nM 和 14 nM）。 Ixekizumab 显示不与小鼠或大鼠 IL-17A^[1] 结合。
Ixekizumab (0.1-10000 pM) 抑制人 IL-17A 或人 IL-17A/F 异二聚体诱导HT-29 细胞以剂量依赖方式分泌生长调节癌基因 (GRO)α。 Ixekizumab 以剂量依赖性方式抑制食蟹猴 IL-17A 诱导的 HT-29 细胞分泌 GROα^[1]。

体内：Ixekizumab (0.001-1 mg/kg; iv) 能够以剂量依赖的方式减少 C57BL/6 小鼠血浆中人 IL-17A 诱导的角质形成细胞趋化因子 (KC) 分泌^{[1].
在雄性食蟹猴中，IV 给药 1 mg/kg 后，Ixekizumab 被清除，平均半衰期为 6.5 天。在 1 mg/kg 的 SC 给药后，Ixekizumab 在给药后约 72 小时达到平均最大血浆浓度 11.1 g/mL。皮下注射后的平均消除半衰期为 10.3 天[1]。}

参考文献：

Liu L, et al. Generation and characterization of ixekizumab, a humanized monoclonal antibody that neutralizes interleukin-17A. J Inflamm Res. 2016;9:39-50. Published 2016 Apr 19.

Griffiths CE, et al. Comparison of ixekizumab with etanercept or placebo in moderate-to-severe psoriasis (UNCOVER-2 and UNCOVER-3): results from two phase 3 randomised trials. Lancet. 2015;386(9993):541-551.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。