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Bomedemstat

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Bomedemstat

Catalog_No：HY-109169

CAS：1990504-34-1

产品活性：Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

存储条件：Pure form: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性且不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。 Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 甲基化，然后改变基因表达。 Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡^[1][2]。 体外：Bomedemstat 通过同时增加 p53 的表达和甲基化，选择性地抑制 Jak2^V617F 细胞增殖并诱导细胞凋亡^[1].
Bomedemstat（50 nM-1 μM；96 小时）以 TP53 依赖性方式通过 BCL-XL 和 PUMA 诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞，从而提高存活率^[1]。 体内： Bomedemstat 治疗（口服强饲法；45?mg/kg；每天一次；56 天）使血细胞计数正常化或改善，减少脾脏体积，恢复正常的脾脏结构, 并减少骨髓纤维化^[1]。

体外：Bomedemstat 通过同时增加 p53^[1] 的表达和甲基化，选择性地抑制 Jak2^V617F 细胞增殖并诱导细胞凋亡。
Bomedemstat ( 50 nM-1 μM；96 h) 提高存活率，以 TP53 依赖性方式通过 BCL-XL 和 PUMA 诱导细胞凋亡，并导致细胞周期停滞^[1]。

体内：Bomedemstat 治疗（口服灌胃；45 mg/kg；每天一次；56 天）使血细胞计数正常化或改善，减少脾脏体积，恢复正常的脾脏结构，并减少骨髓纤维化^[1]。

参考文献：

Jonas S Jutzi,et al. LSD1 Inhibition Prolongs Survival in Mouse Models of MPN by Selectively Targeting the Disease Clone. Hemasphere.2018 Jun 8;2(3):e54. ;Yuan Fang, et al. LSD1/KDM1A inhibitors in clinical trials: advances and prospects. J Hematol Oncol. 2019 Dec 4;12(1):129.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。