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Selexipag

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Selexipag

Catalog_No：HY-14870

CAS：475086-01-2

产品活性：Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的 前列环素 (PGI₂) 受体激动剂。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Selexipag (NS-304) 是一种口服有效的前列环素 (PGI₂) 受体（IP 受体）激动剂。 IC50 和靶标：前列环素受体^[1] 体外 Selexipag (NS-304) 是一种可口服的长效 IP 受体激动剂前药及其活性形式 MRE-269 对 IP 受体具有高度选择性。 Selexipag (NS-304) 以浓度依赖性方式抑制 [³H]Iloprost 与人和大鼠 IP 受体的结合。人 IP 受体的 K_i 为 260 nM，大鼠 IP 受体的 K_i 为 2100 nM。通过用 EC₅₀ 为 177nM 的 Selexipag (NS-304) 处理，hIP-CHO 细胞中的细胞内 cAMP 水平以浓度依赖性方式增加。 Selexipag (NS-304) 也抑制人和猴子的血小板聚集，IC₅₀ 值分别为 5.5 和 3.4 μM，但它对狗没有抑制作用 (IC₅₀ >100 μM)^[1]。 体内：口服 NS-304 后 MRE-269 的 C_max 在大鼠中为 1.1 μg/mL，在大鼠中为 9.0 μg/mL在狗中。 Selexipag (NS-304) 以 1 或 3 mg/kg 增加麻醉大鼠的 FSBF，在十二指肠内给药后以剂量依赖的方式增加 FSBF 超过 4 小时。特别是，3 mg/kg 的 Selexipag (NS-304) 会导致 FSBF 持续增加，并且在给药后 1 小时 FSBF 最大增加 93%^[1]。

体外：Selexipag (NS-304) 是一种口服长效 IP 受体激动剂前药，其活性形式 MRE-269 对 IP 受体具有高度选择性。 Selexipag (NS-304) 以浓度依赖性方式抑制 [³H]Iloprost 与人和大鼠 IP 受体的结合。人 IP 受体的 K_i 为 260 nM，大鼠 IP 受体的 K_i 为 2100 nM。通过用 EC₅₀ 为 177nM 的 Selexipag (NS-304) 处理，hIP-CHO 细胞中的细胞内 cAMP 水平以浓度依赖性方式增加。 Selexipag (NS-304) 也抑制人和猴子的血小板聚集，IC₅₀ 值分别为 5.5 和 3.4 μM，但它对狗没有抑制作用 (IC₅₀ >100 μM)^[1]。

体内：大鼠口服 NS-304 后 MRE-269 的 C_max 为 1.1 μg/mL，犬为 9.0 μg/mL。 Selexipag (NS-304) 以 1 或 3 mg/kg 增加麻醉大鼠的 FSBF，在十二指肠内给药后以剂量依赖的方式增加 FSBF 超过 4 小时。特别是，3 mg/kg 的 Selexipag (NS-304) 会导致 FSBF 持续增加，并且在给药后 1 小时 FSBF 最大增加 93%^[1]。

参考文献：

Kuwano K, et al. 2-[4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy]-N-(methylsulfonyl)acetamide (NS-304), an orally available and long-acting prostacyclin receptor agonist prodrug. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Sep;322(3):1181-8.

Mous DS, et al. Treatment of rat congenital diaphragmatic hernia with sildenafil and NS-304, selexipag's active compound, at the pseudoglandular stage improves lung vasculature. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2018 May 10.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。