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Gefapixant citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Gefapixant citrate

Catalog_No：HY-101588A

CAS：2310299-91-1

产品活性：Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC₅₀ 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究^[1]。

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生物活性：Gefapixant citrate 是一种具有口服活性且有效的嘌呤能 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 ~ 30 nM 相对于重组 hP2X3 同源三聚体和 100-250 nM 在 hP2X2/3 异源三聚体受体。 Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽和膝骨关节炎的研究^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：~30 nM（重组 hP2X3 同源三聚体），100-250 nM（hP2X2/3 异源三聚体受体）^[1]。 体外 Gefapixant citrate 对任何含有非 P2X3 亚基的受体没有抑制作用（重组同三聚体 hP2X1 的 IC₅₀ 值 >10,000 nM， hP2X2、hP2X4、rP2X5 和 hP2X7 通道）^[1]。 体内：Gefapixant 柠檬酸盐（7 天 bid，口服）在膝骨关节炎大鼠模型（14 天）中以两个较高剂量完全逆转明显的痛觉过敏，减弱负重侧向性在关节内给予单碘乙酸酯后）^[2]。

体外：Gefapixant 柠檬酸盐对任何含有非 P2X3 亚基的受体没有抑制作用（重组同源三聚体 hP2X1、hP2X2、hP2X4、rP2X5 和 hP2X7 通道的 IC₅₀ 值 >10,000 nM）^[1]。

体内：Gefapixant 柠檬酸盐（7 天 bid，口服）在膝骨关节炎大鼠模型（关节内给予单碘乙酸酯后 14 天）中以两个较高剂量完全逆转明显的痛觉过敏来减弱负重偏侧性^[2]。

参考文献：

Anthony P. Ford, et al. The therapeutic promise of ATP antagonism at P2X3 receptors in respiratory and urological disorders. Front Cell Neurosci. 2013; 7: 267.

Ford AP, In pursuit of P2X3 antagonists: novel therapeutics for chronic pain and afferent sensitization. Purinergic Signal. 2012 Feb;8(Suppl 1):3-26.

Martin Nguyen A, et al. Validation of a visual analog scale for assessing cough severity in patients with chronic cough. Ther Adv Respir Dis. 2021 Jan-Dec;15:17534666211049743.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。