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Fezolinetant

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Fezolinetant

Catalog_No：HY-19632

CAS：1629229-37-3

产品活性：Fezolinetant 是一种神经激肽-3 受体 (neurokinin 3 receptor) 拮抗剂，可用于更年期潮热的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Fezolinetant 是神经激肽 3 受体 (NK3R) 的拮抗剂，用于治疗更年期潮热。 体内：Fezolinetant（ESN364，1 mg/kg，静脉推注）可逆地抑制切除卵巢的母羊体内 LH 的规律性脉动分泌。 ESN364 抑制所有治疗动物的 LH 脉冲模式。 ESN364 (5 mg/kg, po) 降低阉割猴子的血浆 LH，但不降低 FSH。 ESN364（10、25、50 mg/kg，口服）还可以阻断 LH 激增并降低猴子整个月经周期的卵巢激素水平^[1]。

体内：Fezolinetant (ESN364, 1 mg/kg, iv bolus) 可逆地抑制卵巢切除母羊中 LH 的规律性脉动分泌。 ESN364 抑制所有治疗动物的 LH 脉冲模式。 ESN364 (5 mg/kg, po) 降低阉割猴子的血浆 LH，但不降低 FSH。 ESN364（10、25、50 mg/kg，口服）还可以阻断 LH 激增并降低猴子整个月经周期的卵巢激素水平^[1]。

参考文献：

Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。