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Edonerpic maleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Edonerpic maleate

Catalog_No：HY-17631A

CAS：519187-97-4

产品活性：Edonerpic maleate 是一种新的神经营养剂，其可以抑制淀粉样蛋白 β 肽 (Aβ)。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Edonerpic maleate 是一种新型的神经营养剂，可以抑制 amyloid-β peptides (Aβ)。 IC50 和靶标：淀粉样蛋白-β 肽^[1] 体外 Edonerpic maleate (T-817MA) 处理可在存在的情况下保留皮质神经元Aβ（1-42）的。经过 24 小时的预处理，然后持续使用马来酸依多宁匹克，可防止 0.1 和 1 μM 的氧化应激诱导的神经元死亡。 Edonerpic maleate 在 0.1 和 1 μM 时几乎完全阻止 GSH 减少。经 1 μM Edonerpic 马来酸盐处理的海马切片比对照切片产生更多、更长的轴突。 Edonerpic maleate 在 0.1 和 1 μM 时显着增加神经突长度^[1]。 体内：事后检验表明，PSA 阳性细胞的平均密度在载体和 Aβ 输注 + 高剂量 Edonerpic 马来酸盐 (T-817MA) 中明显更大)组优于Aβ输注对照组(P<0.01)。结果表明，载体和 Aβ 输注 + 高剂量 Edonerpic 马来酸盐组在原地学习任务 (PLT) 中表现出高效学习，而这两个组也表现出旺盛的神经发生。用 Edonerpic maleate 和 donepezil 治疗不会增加正常颗粒细胞的平均密度； Aβ输注对照组、Aβ输注+大剂量马来酸依多宁、Aβ输注+马来酸低剂量组和Aβ输注+多奈哌齐组的平均颗粒细胞密度无显着差异^[2] .

体外：Edonerpic maleate (T-817MA) 处理可在 Aβ(1-42) 存在的情况下保留皮质神经元。经过 24 小时的预处理，然后持续使用马来酸依多宁匹克，可防止 0.1 和 1 μM 的氧化应激诱导的神经元死亡。 Edonerpic maleate 在 0.1 和 1 μM 时几乎完全阻止 GSH 减少。经 1 μM Edonerpic 马来酸盐处理的海马切片比对照切片产生更多、更长的轴突。 Edonerpic maleate 在 0.1 和 1 μM 时显着增加神经突长度^[1]。

体内：事后检验表明，PSA 阳性细胞的平均密度在载体和 Aβ 输注+高剂量 Edonerpic 马来酸盐 (T-817MA) 组中显着高于 Aβ 输注对照组（P<0.01）。结果表明，载体和 Aβ 输注 + 高剂量 Edonerpic 马来酸盐组在原地学习任务 (PLT) 中表现出高效学习，而这两个组也表现出旺盛的神经发生。用 Edonerpic maleate 和 donepezil 治疗不会增加正常颗粒细胞的平均密度； Aβ输注对照组、Aβ输注+大剂量马来酸依多宁、Aβ输注+马来酸低剂量组和Aβ输注+多奈哌齐组的平均颗粒细胞密度无显着差异^[2] .

参考文献：

Hirata K, et al. A novel neurotrophic agent, T-817MA [1-{3-[2-(1-benzothiophen-5-yl) ethoxy] propyl}-3-azetidinol maleate], attenuates amyloid-beta-induced neurotoxicity and promotes neurite outgrowth in rat cultured central nervous system neurons. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jul;314(1):252-9.

Kimura T, et al. T-817MA, a neurotrophic agent, ameliorates the deficits in adult neurogenesis and spatial memory in rats infused i.c.v. with amyloid-beta peptide. Br J Pharmacol. 2009 Jun;157(3):451-63.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。