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Dupilumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Dupilumab

Catalog_No：HY-P9926

CAS：1190264-60-8

产品活性：Dupilumab (REGN-668) 是针对 IL-4 受体α (IL-4Rα) 的完全人类单克隆抗体，可抑制 IL-4 和 IL-13 信号转导，显着改善中度至重度特应性皮炎。

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生物活性：Dupilumab (REGN-668) 是一种针对 IL-4 受体 α (IL-4Rα) 的全人单克隆抗体，可抑制 IL-4 和 IL-13< /b> 信号，显着改善中度至重度特应性皮炎^[1]。 IC50 和目标：IL-4 和 IL-13 信号转导^[1] 体外： Dupilumab 抑制与 T 激活相关基因的 mRNA 表达细胞、DC、嗜酸性粒细胞、炎症通路和皮肤损伤中 TH2 诱导趋化因子。未检测到 IL-17A 或 IL-22 水平显着降低，但 IL-17 相关基因的表达大幅降低，例如弹性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趋势（CXCL1 和 S100A7）在 300 mg Dupilumab 中发现^[1]。
增生相关基因（例如 K16）的主要抑制和 S100A 基因表达的减少在 300 mg Dupilumab 中是明显的，通过使用微阵列和 qRT-PCR。还测量了严重特应性皮炎 (AD) 皮肤中其他关键表皮改变的变化，包括使用 300 mg Dupilumab 时密蛋白和脂质产物水平的显着增加。在调整抑制表皮增生后，观察到分化基因（LOR 和 FLG）表达呈剂量依赖性增加的趋势，如 Dupilumab^[1] 的 K16 减少所证明的。

体外：Dupilumab 抑制与皮肤损伤中 T 细胞、DC、嗜酸性粒细胞、炎症通路和 TH2 诱导趋化因子激活相关的基因的 mRNA 表达。未检测到 IL-17A 或 IL-22 水平显着降低，但 IL-17 相关基因的表达大幅降低，例如弹性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趋势（CXCL1 和 S100A7）在 300 mg Dupilumab 中发现^[1]。
增生相关基因（例如 K16）的主要抑制和 S100A 基因表达的减少在 300 mg Dupilumab 中是明显的，通过使用微阵列和 qRT-PCR。还测量了严重特应性皮炎 (AD) 皮肤中其他关键表皮改变的变化，包括使用 300 mg Dupilumab 时密蛋白和脂质产物水平的显着增加。在调整抑制表皮增生后，观察到分化基因（LOR 和 FLG）表达呈剂量依赖性增加的趋势，如 Dupilumab^[1] 的 K16 减少所证明的。

参考文献：

Hamilton JD, et al. Dupilumab improves the molecular signature in skin of patients with moderate-to-severe atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol. 2014 Dec;134(6):1293-1300.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。