CL 316243

MCE 国际站：CL 316243

CAS：138908-40-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素能受体 激动剂，EC₅₀ 为 3 nM，但对 β1/2-?受体^[1]。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率^[2]。 CL316243 具有治疗肥胖、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力^[3]。 IC50 和目标：EC50：3 nM（β3-肾上腺素能受体）^[1] 体外： CL 316243 显示与 IC _{的结合亲和力50} 值 0.6 μM 和 1 μM 分别对大鼠心脏和大鼠比目鱼肌^[1]。
CL 316243 以浓度依赖性方式抑制自发收缩，分离的大鼠逼尿肌条带平均浓度抑制 50% 的最大反应为 2.65 nM^[3]。
体内： CL316243 二钠（皮下注射；0.1 mg/kg/天；每天一次；1 周）提高 BAT 中 UCP1 的 mRNA 和蛋白质表达水平，与饮食无关^[2]。

体外：CL 316243 对大鼠心脏和大鼠比目鱼肌的 IC₅₀ 值分别为 0.6 μM 和 1 μM^[1]。
CL 316243 抑制自发收缩, 以浓度依赖性方式分离的大鼠逼尿肌条，平均浓度抑制 50% 的最大反应 2.65 nM^[3]。

体内：CL316243 二钠（皮下注射；0.1 mg/kg/天；每天一次；1 周）提高 BAT 中 UCP1 的 mRNA 和蛋白表达水平，与饮食无关^[2]。

热销产品：Uric acid  | Bufalin  | Deoxynivalenol  | 7,4'-Dihydroxyflavone  | Sal003  | Sodium oleate  | D-Glucose 6-phosphate  | Hypoxanthine  | ML-180  | Digoxigenin monodigitoxoside

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：Adrenergic Receptor

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Bloom JD, et al. Disodium (R,R)-5-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]-amino] propyl]-1,3-benzodioxole-2,2-dicarboxylate (CL 316,243). A potent beta-adrenergic agonist virtually specific for beta 3 receptors. A promising antidiabetic and antiobesity agent.J Med Chem. 1992 Aug 7;35(16):3081-4.[2]. Shin W, et al. Impaired adrenergic agonist-dependent beige adipocyte induction in obese mice.J Vet Med Sci. 2019 Jun 6;81(6):799-807.