Bufotalin | 蟾蜍他灵

MCE 国际站：Bufotalin

中文名：蟾蜍他灵

CAS：471-95-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Bufotalin 是一种从蟾蜍中分离出来的类固醇内酯，具有有效的抗肿瘤活性。 Bufotalin 诱导癌细胞凋亡，并诱导内质网 (ER) 应激激活^[1][2]。 体外蟾蜍他林（0.1-2.5 μM；12-96 小时）治疗剂量和时间依赖性地抑制 MG-63 成骨细胞瘤细胞存活^{[1]< /sup>.
Bufotalin（0.5-2.5 μM；48 小时）处理剂量依赖性地增加膜联蛋白 V 阳性细胞（凋亡细胞）的百分比和 MG-63 细胞中的 caspase-12 活性。 Bufotalin 诱导的成骨细胞凋亡与 caspase-12 激活有关[1]。
Bufotalin (0.5-2.5 μM; 12 hours) treatment dose-dependently induces C/EBP homologous protein (CHOP ) 表达以及 MG-63 细胞中的 PERK 和 IRE1 磷酸化。蟾蜍他林诱导细胞内质网 (ER) 应激激活[1]。
蟾蜍他林通过下调 Aurora A、CDC25、CDK1、细胞周期蛋白，诱导细胞周期停滞在 G2/M 期A 和细胞周期蛋白 B1，以及 HepG2 细胞中 p53 和 p21 的上调。蟾蜍他林治疗还诱导细胞凋亡，伴随着线粒体膜电位降低、细胞内钙水平和活性氧产生增加、caspase-9 和 -3 激活、聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 裂解以及bcl-2 和 bax[2] 的表达式。 体内：蟾蜍他林（0.5-1 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 7 天）治疗显示小鼠肿瘤生长显着减少[1 ]。}

体外：蟾蜍他林（0.1-2.5 μM；12-96 小时）处理剂量和时间依赖性地抑制 MG-63 成骨细胞瘤细胞存活^[1]。
蟾蜍他林（0.5-2.5 μM；48 小时） ) 处理剂量依赖性地增加 MG-63 细胞中 Annexin V 阳性细胞（凋亡细胞）和 caspase-12 活性的百分比。 Bufotalin 诱导的成骨细胞凋亡与 caspase-12 激活有关^[1]。
Bufotalin (0.5-2.5 μM; 12 hours) treatment dose-dependently induces C/EBP homologous protein (CHOP ) 表达以及 MG-63 细胞中的 PERK 和 IRE1 磷酸化。蟾蜍他林诱导细胞内质网 (ER) 应激激活^[1]。
蟾蜍他林通过下调 Aurora A、CDC25、CDK1、细胞周期蛋白，诱导细胞周期停滞在 G2/M 期A 和细胞周期蛋白 B1，以及 HepG2 细胞中 p53 和 p21 的上调。蟾蜍他林治疗还诱导细胞凋亡，伴随着线粒体膜电位降低、细胞内钙水平和活性氧产生增加、caspase-9 和 -3 激活、聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 裂解以及bcl-2 和 bax^[2] 的表达式。

体内：蟾蜍他林（0.5-1 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 7 天）治疗显示小鼠肿瘤生长显着减少^[1]。

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研究领域：Apoptosis  |  Immunology/Inflammation  |  NF-κB  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Apoptosis  |  Reactive Oxygen Species

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Zhu YR, et al. Bufotalin-induced apoptosis in osteoblastoma cells is associated with endoplasmic reticulum stress activation. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Aug 15;451(1):112-8.[2]. Zhang DM, et al. Bufotalin from Venenum Bufonis inhibits growth of multidrug resistant HepG2 cells through G2/M cell cycle arrest and apoptosis. Eur J Pharmacol. 2012 Oct 5;692(1-3):19-28.