Yangonin | 甲氧醉椒素

MCE 国际站：Yangonin

中文名：甲氧醉椒素

CAS：500-62-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Yangonin 对人重组大麻素CB1 受体 具有IC₅₀ 和K_i< /b> 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。 IC50 和目标：IC50：1.79±0.53 μM（hCB1 受体），>10 μM（hCB2 受体）^[1]
Ki：0.72±0.21 μM（hCB1 受体），>10 μM （hCB2 受体）^[1]
RelA/p65^[2] 体外： Yangonin 是在 Piper methysticum 中发现的六种主要 kavalactones 之一。Yangonin 通过抑制 NF-κB 的 RelA/p65 亚基的转录活性有效抑制 NF-κB 活化。 Yangonin 显着抑制 NF-κB 报告基因的诱导表达。然而，Yangonin 不会干扰 TNF-α 诱导的 κBα (IκBα) 降解抑制剂、p65 核易位和 NF-κB 的 DNA 结合活性。 Yangonin 不仅抑制 RelA/p65 过表达诱导的 NF-κB 激活，还抑制 RelA/p65 的反式激活活性。 Yangonin 不抑制 TNF-α 诱导的 p38 激活，但它显着损害 ERK 1/2 和应激激活蛋白激酶/JNK^[2] 的激活。

体外：Yangonin 是 Piper methysticum 中发现的六种主要麻醉剂之一。Yangonin 通过抑制 NF-κB 的 RelA/p65 亚基的转录活性，有效抑制 NF-κB 的活化。 Yangonin 显着抑制 NF-κB 报告基因的诱导表达。然而，Yangonin 不会干扰 TNF-α 诱导的 κBα (IκBα) 降解抑制剂、p65 核易位和 NF-κB 的 DNA 结合活性。 Yangonin 不仅抑制 RelA/p65 过表达诱导的 NF-κB 激活，还抑制 RelA/p65 的反式激活活性。 Yangonin 不抑制 TNF-α 诱导的 p38 激活，但它显着损害 ERK 1/2 和应激激活蛋白激酶/JNK^[2] 的激活。

细胞试验：HeLa 细胞以 1×105 个细胞/mL 接种于含有 100 μL DMEM 培养基（含 10% FBS）的 96 孔板中，并孵育过夜。将仰光宁溶解在 DMSO 中，并将 DMSO 添加到所有板中以补偿相同体积的 DMSO。 24小时后，用不同浓度的Yangonin (0.1-3 μM)预处理细胞1小时，然后用或不用TNF-α刺激24小时。随后，用 MTT 溶液（5 mg/mL）培养细胞 3 小时。活细胞将 MTT 转化为甲，溶解在 150 μL DMSO 中后产生蓝紫色。通过 ELISA 酶标仪测量 570 nm 处的吸光度[2]。

热销产品：Vilanterol  | DL-β-Hydroxybutyryl coenzyme A (lithium)  | Fluvoxamine (maleate)  | Dehydrodiisoeugenol  | 4-Hydroxyphenylacetic acid  | Sulprostone  | Dibenzoylmethane  | D-Ribose(mixture of isomers)  | AGI-6780  | Phospho-PI3 Kinase p85/p55 (Tyr467/Tyr199) Antibody

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling  |  NF-κB  |  Autophagy

作用靶点：Cannabinoid Receptor  |  NF-κB  |  Autophagy

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Ligresti A, et al. Kavalactones and the endocannabinoid system: the plant-derived yangonin is a novel CB₁ receptor ligand. Pharmacol Res. 2012 Aug;66(2):163-9.[2]. Ma J, et al. Yangonin blocks tumor necrosis factor-α-induced nuclear factor-κB-dependent transcription by inhibiting the transactivation potential of the RelA/p65 subunit. J Pharmacol Sci. 2012;118(4):447-54.[3]. Wruck CJ, et al. Kavalactones protect neural cells against amyloid beta peptide-induced neurotoxicity via extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent nuclear factor erythroid 2-related factor 2 activation. Mol Pharmacol. 2008 Jun;73(6):1785-95.