3,3'-Diindolylmethane | 3,3'-二吲哚甲烷

MCE 国际站：3,3'-Diindolylmethane

中文名：3,3'-二吲哚甲烷

CAS：1968-05-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen

生物活性：3,3'-Diindolylmethane 是一种强效、纯的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。 IC50 和靶标：雄激素受体^[1] 体外：3,3'-二吲哚基甲烷 (DIM) 是雄激素受体的强拮抗剂 ( AR) 功能，但表现出与内源性 AR 配体二氢睾酮 (DHT) 不太明显的结构相似性。 3,3'-Diindolylmethane 是 indole-3-carbinol 的主要消化产物，indole-3-carbinol 是十字花科蔬菜的潜在抗癌成分。 3,3'-二吲哚基甲烷在雄激素依赖性人前列腺癌细胞中表现出有效的抗增殖和抗雄激素特性。 3,3'-Diindolylmethane 抑制 LNCaP 细胞的细胞增殖并抑制 DHT 对 DNA 合成的刺激。此外，3,3'-二吲哚基甲烷抑制内源性 PSA 转录并降低 LNCaP 细胞中由 DHT 诱导的细胞内和分泌的 PSA 蛋白水平。此外，3,3'-二吲哚基甲烷以浓度依赖性方式抑制瞬时转染的 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原启动子调节报告基因构建体的表达。与 50 μM 3,3'-二吲哚基甲烷共同处理可部分抑制 DHT 处理诱导的 AR 易位，并显示 AR 在细胞质和细胞核中的分布。此外，3,3'-Diindolylmethane 处理可防止在细胞核中形成 AR 病灶。 3,3'-二吲哚基甲烷单独产生主要分布在细胞质中的荧光^[1]。 体内实验：小鼠被随机分为两组，每天皮下注射赋形剂或 3,3'-二吲哚基甲烷 (10 mg/kg)，持续 30 天。使用卡尺每 3 天记录一次小鼠的肿瘤体积和体重。 3,3'-二吲哚基甲烷 (DIM) 处理可显着抑制 SNU-484 异种移植肿瘤的生长。值得注意的是，在药物暴露 30 天后，两组小鼠的体重与载体对照组没有显着差异，这表明 3,3'-二吲哚基甲烷对小鼠没有严重毒性。综上所述，这些发现表明 3,3'-二吲哚基甲烷给药显着抑制了由 YAP 失活介导的 SNU-484 异种移植物体内生长^[2]。

体外：3,3'-二吲哚基甲烷 (DIM) 是雄激素受体 (AR) 功能的强拮抗剂，但与内源性 AR 配体二氢睾酮 (DHT) 的结构相似性不太明显。 3,3'-Diindolylmethane 是 indole-3-carbinol 的主要消化产物，indole-3-carbinol 是十字花科蔬菜的潜在抗癌成分。 3,3'-二吲哚基甲烷在雄激素依赖性人前列腺癌细胞中表现出有效的抗增殖和抗雄激素特性。 3,3'-Diindolylmethane 抑制 LNCaP 细胞的细胞增殖并抑制 DHT 对 DNA 合成的刺激。此外，3,3'-二吲哚基甲烷抑制内源性 PSA 转录并降低 LNCaP 细胞中由 DHT 诱导的细胞内和分泌的 PSA 蛋白水平。此外，3,3'-二吲哚基甲烷以浓度依赖性方式抑制瞬时转染的 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原启动子调节报告基因构建体的表达。与 50 μM 3,3'-二吲哚基甲烷共同处理可部分抑制 DHT 处理诱导的 AR 易位，并显示 AR 在细胞质和细胞核中的分布。此外，3,3'-Diindolylmethane 处理可防止在细胞核中形成 AR 病灶。 3,3'-二吲哚基甲烷单独产生主要分布在细胞质中的荧光^[1]。

体内：小鼠被随机分为两组，每天皮下注射载体或 3,3'-二吲哚基甲烷 (10 mg/kg)，持续 30 天。使用卡尺每 3 天记录一次小鼠的肿瘤体积和体重。 3,3'-二吲哚基甲烷 (DIM) 处理可显着抑制 SNU-484 异种移植肿瘤的生长。值得注意的是，在药物暴露 30 天后，两组小鼠的体重与载体对照组没有显着差异，这表明 3,3'-二吲哚基甲烷对小鼠没有严重毒性。综上所述，这些发现表明 3,3'-二吲哚基甲烷给药显着抑制了由 YAP 失活介导的 SNU-484 异种移植物体内生长^[2]。

细胞试验：人前列腺腺癌细胞系 LNCaP-FGC 和 PC-3 在 37°C 和 5% 的加湿培养箱中在补充有 4.0 g/L 葡萄糖和 3.7 g/L 碳酸氢钠的 10% FBS-DMEM 中以贴壁单层生长CO2，并以约 80% 汇合度传代。后续实验中使用的培养物传代数少于 40 代。在剥离条件下生长的细胞位于补充有 4 g/L 葡萄糖、3.7 g/L 碳酸氢钠和 0.293 g/L L-谷氨酰胺的 5% DCC-FBS-DMEM 基质中。在治疗开始之前，细胞在由不含酚红且含有 4 g/L 葡萄糖和 3.7 g/L 碳酸氢钠的 DMEM 基质组成的培养基中耗尽雄激素 4-7 天。在耗尽期间，每 48 小时更换一次培养基。通过在 Me2SO/mL 培养基中添加 1 μL 1,000 倍浓缩的 3,3'-二吲哚基甲烷溶液进行治疗。治疗期开始后，每天更换培养基，以应对易代谢化合物可能的损失[1]。

动物体内实验:小鼠[2] 将 4 周大的雌性 SPF/VAF 免疫缺陷小鼠皮下 (sc) 注射到右胁腹，注射含有 3.5×106 人胃癌细胞 (SNU-484) 的 0.1 mL 基质胶。肿瘤植入后 1 周，将小鼠随机分为 2 组：i) 未治疗对照组（n=5，每日 50 μL PBS 中的 DMSO）和 ii) 3,3'-二吲哚基甲烷治疗组（n=5, 10） mg/kg，溶于 50 μL PBS，每日一次）。切除胃原发肿瘤，每3天用卡尺测量一次最终肿瘤体积，计算为(宽度)2×长度/2。实验在第39天终止。一半肿瘤组织准备用于蛋白质印迹，另一半在液氮中速冻并储存在-80°C。

热销产品：Guanosine  | Narirutin  | Chrysophanol  | Ulinastatin  | Zaprinast  | Pipecolic acid  | ML-9  | Tiotropium (Bromide)  | Spesolimab  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

研究领域：Vitamin D Related/Nuclear Receptor  |  Autophagy

作用靶点：Androgen Receptor  |  Autophagy

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Le HT, et al. Plant-derived 3,3'-Diindolylmethane is a strong androgen antagonist in human prostate cancer cells. J Biol Chem. 2003 Jun 6;278(23):21136-45.[2]. Li XJ, et al. 3,3'-Diindolylmethane suppresses the growth of gastric cancer cells via activation of the Hippo signaling pathway. Oncol Rep. 2013 Nov;30(5):2419-26.