生化试剂

GS-9256

基本信息
产品名称:
GS-9256
英文名称:
GS-9256
国产/进口:
进口
产地/品牌:
美国/TargetMol
型号:
参考报价:
面议
销售商:
总点击数:
17
更新日期:
2025-05-27
产品类别:

性能参数
Product Introduction
Bioactivity


英文名: GS-9256

描述: GS-9256为选择性HCV NS3蛋白酶抑制剂,展现出优良的药代动力学特性及抗病毒活性。

体外活性: GS-9256在GT1b huh-luc细胞中呈现平均EC 50值为20 nM,浓度范围为0.002-0.183 μM,该细胞携带编码luciferase的复制子[1]。在3 μM浓度下,GS-9256对所有测试的NS5B和NS5A抑制剂抗性突变保持原型活性,并且在包括啮齿动物、犬类和人类在内的微粒体和肝细胞中具有良好的代谢稳定性[1]。

体内活性: GS-9256在不同动物中的药物动态特征差异显著。在小鼠体内,GS-9256的生物利用度接近100%,而在大鼠、犬及猴子体内则分别表现为中等水平,生物利用度分别为14%、21%和14%(1 mg/kg,i.v.,30 min)。各动物的排除半衰期亦有所不同,小鼠为大约2小时,大鼠为0.6小时,犬为5小时,猴子为4小时[1]。通过静脉注射GS-9256(小鼠2 mg/kg,大鼠、犬、猴1 mg/kg;口服给药小鼠50 mg/kg,大鼠及猴5 mg/kg,犬4 mg/kg)得出的药代动力学参数显示,清除率(CL,L/h/kg)和稳态体积分布(Vss,L/kg)在CD-1小鼠为2.0和2.3,在Sprague Dawley大鼠为1.26和0.16,在比格犬为0.04和0.09,在食蟹猴为0.33和0.27。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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公司简介
TargetMol(陶术)作为一家全球性的生物医药领域高科技企业,我们致力于为高校、研究所、医院、企业等各类生物医药研发机构提供优质的产品和服务,为全球医药科学家更高效地完成科研工作助力。可提供20,000+种 抑制剂和激动剂 、800+种 化合物库 、19,000+种 天然产物 ,以及9,000+种 重组蛋白 、多种 多肽 、抗体 和 生命科学试剂盒 等。此外,在上海,TargetMol研发中心配备了 CADD & AIDD研究中心、药理实验室和药物化学合成 平台三大技术中心,可提供虚拟筛选、化合物活性测试、分子间结合力检测和化合物结构优化等技术服务,多方位满足用户的研发需求。

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