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TG100-115

MCE 国际站：TG100-115

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10111

CAS：677297-51-7

纯度：99.41%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。

生物活性：TG100-115 是一种选择性 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 分别为 83 和 235 nM。 IC50 和目标：IC50：83 nM (PI3Kγ)，235 nM (PI3Kδ)^[1] 体外： TG100-115 抑制 PI3Kγ 和PI3Kδ 的 IC₅₀ 分别为 83 和 235 nM，而 PI3Kα 和 PI3Kβ 相对不受影响（IC₅₀ 值 >1 μM）。作为一般特异性的衡量标准，TG100-115 还针对 133 蛋白激酶组进行了测定，其中没有一个在 IC₅₀ 值 <1 μM 时受到抑制。 TG100-115 有效抑制水肿和炎症，以响应已知参与心肌梗死的多种介质，包括血管内皮生长因子和血小板激活因子；相比之下，内皮细胞有丝分裂发生是一种对缺血性损伤后组织存活很重要的修复过程^[1]。 体内：为了将这些体内反应与感兴趣的分子靶标相关联，通过 Akt 磷酸化（一种 PI3K 介导的事件）的蛋白质印迹分析监测 PI3K 通路信号。在小鼠中静脉注射 VEGF 会诱导 Akt 快速磷酸化，这种磷酸化在肺裂解物中很容易检测到，用 TG100-115 预处理可阻断这种反应。低至 0.5 mg/kg 的 TG100-115 剂量可观察到阻断作用，并持续数小时。在最初的剂量范围研究中，使用 0.5-10 mg/kg 的 TG100-115 剂量通常观察到等效反应，因此我们选择以最低剂量进行统计检验。在再灌注后 30 分钟以单次 0.5 mg/kg 静脉注射 TG100-115 的动物与媒介物处理的对照组相比发生了更小的梗塞。测量梗塞面积占 LV 总缺血面积的百分比，梗塞面积减少了 35% (P=0.04)。缺血区内的活组织增加了 37%（P=0.04），直接证明了 PI3Kγ/δ 抑制的心脏保护作用^[1]。

体外：TG100-115 抑制 PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 83 和 235 nM，而 PI3Kα 和 PI3Kβ 则相对不受影响（IC50 值 >1 μM）。作为一般特异性的衡量标准，TG100-115 还针对 133 种蛋白激酶组进行检测，其中没有一种在 IC50 值下受到抑制 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：为了将这些体内反应与感兴趣的分子靶点联系起来，通过对 Akt 磷酸化（PI3K 介导事件）进行蛋白质印迹分析来监测 PI3K 通路信号传导。小鼠静脉注射 VEGF 会诱导肺裂解物中可轻易检测到的快速 Akt 磷酸化，用 TG100-115 进行预处理会阻断这种反应。TG100-115 剂量低至 0.5 mg/kg 时即可观察到阻断作用，并且阻断作用会持续数小时。在初始剂量范围研究中，使用 0.5-10 mg/kg 剂量的 TG100-115 通常会观察到等效反应，因此我们选择以最低剂量进行统计检验。再灌注 30 分钟后以单次 0.5 mg/kg 静脉推注 TG100-115 的动物与使用载体治疗的对照组相比，梗塞面积较小。测量梗塞面积占左心室总缺血面积的百分比，梗塞面积减少了 35%（P=0.04）。缺血区内的活组织增加了 37%（P=0.04），直接证明了 PI3Kγ/δ 抑制的心脏保护作用[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：给 Sprague-Dawley 大鼠（175-200 克）静脉注射 TG100-115（1 毫克/千克）或载体，1-4 小时后静脉注射 500 μl 2% 无菌盐水溶液伊文思蓝染料。注射染料后，立即在动物剃毛的两侧皮内注射 100 μL 盐水、VEGF（2 μg/mL 原液）或组胺（10 μg/mL 原液）。30 分钟后，拍摄注射部位。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将人脐静脉 EC 接种于 96 孔板（5,000 个细胞/孔）中，在存在或不存在测试化合物（例如 TG100-115）（10 μM）的情况下，在测定培养基（含有 0.5% 血清和 50 ng/mL VEGF）中培养，并在 24、48 或 72 小时后通过 XTT 测定法定量细胞数量[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：PI3K 反应是使用重组人类激酶、3 μM ATP、磷脂酰肌醇底物和辅因子构建的，反应进程通过基于发光的检测系统来量化 ATP 消耗。蛋白激酶测定使用商业筛选服务进行[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Doukas J, et al. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26;103(52):19866-71.