BET-IN-12
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
BET-IN-12
MCE 国际站：BET-IN-12
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-150516S
CAS：1800343-11-6
存储条件：请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：BET-IN-12 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 0.9 nM。
生物活性：BET-IN-12 是 bromodomain 和extra-terminal (BET) 的口服活性抑制剂，具有< b>BRD4[1] 的 IC50 为 0.9 nM。 IC50 和目标：0.9 nM (BRD4)[1] 体外： BET-IN-12（化合物 15）（24 小时）显示BRD4 和 c-Myc 抑制，MM 增殖，IC50 值分别为 0.9 nM、2.0 nM 和 6.0 nM[1]。 BET- IN-12（化合物 15）（24 小时）具有跨物种的高氧化稳定性和跨物种的低葡萄糖醛酸化，因此转化为低口服最低有效剂量 (MED) [1]。 体内：BET-IN-12（化合物 15）在小鼠体内的口服生物利用度为 100%[1]。BET -IN-12（化合物 15）在 MED = 2 mg/kg（AUC = 4800 nM?h）时损害已建立的 PDX 肿瘤的生长（TGI = 88%）[1]。 药代动力学 (PK) 概况[1]
| 剂量 (iv/po, mg/kg) | CLp ((mL/min)/kg) | Vd (L/kg) | half-life (ie, h) | F (%) | AUC (po, nM.h) | |
| 鼠标 | 1.0/3.0 | 4.2 | 1.4 | 3.4 | 100 | 25000 |
| rat | 1.0/5.0 | 18 | 2.9 | 4.1 | 74 | 6600 |
| dog | 0.1/0.3 | 13 | 5.8 | 7.6 | 73 | 550 |
| 猴子 | 0.1/0.3 | 4.3 | 1.3 | 4.0 | 85 | 1900 |
体外：BET-IN-12 (化合物 15) (24 小时) 显示 BRD4 和 c-Myc 抑制、MM 增殖，IC50 值分别为 0.9 nM、2.0 nM 和 6.0 nM[1]。BET-IN-12 (化合物 15) (24 小时) 跨物种氧化稳定性高，跨物种葡萄糖醛酸化程度低，因此口服最低有效剂量 (MED) 较低 [1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内：BET-IN-12（化合物 15）在小鼠中口服生物利用度为 100%[1]。BET-IN-12（化合物 15）在 MED = 2 mg/kg（AUC = 4800 nMh）时抑制已建立的 PDX 肿瘤（TGI = 88%）的生长[1]。药代动力学（PK）曲线[1] 剂量（iv/po，mg/kg） CLp（(mL/min)/kg） Vd（L/kg） 半衰期（即h） F（%） AUC（po，nM.h） 小鼠 1.0/3.0 4.2 1.4 3.4 100 25000 大鼠 1.0/5.0 18 2.9 4.1 74 6600 狗 0.1/0.3 13 5.8 7.6 73 550 猴 0.1/0.3 4.3 1.3 4.0 85 1900 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target：0.9 nM (BRD4)[1]
热销产品：Pentagastrin | Lupeol | Clopidogrel (hydrogen sulfate) | Hinokiflavone | Risdiplam | PD150606 | 3-Pyridineacetic acid | Zidovudine | Tadalafil | Monomethyl fumarate
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Hill, Matthew D., et al. Development of BET Inhibitors as Potential Treatments for Cancer: Optimization of Pharmacokinetic Properties. ACS Med Chem Lett. 2022.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
