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Adavosertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Adavosertib

Catalog_No：HY-10993

CAS：955365-80-7

产品活性：Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.2 nM。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂，IC₅₀ 为 5.2 nM。 IC50 和靶标：IC50：5.2 nM (Wee1) 体外： Adavosertib (MK-1775) 增强 5-FU 在 p53 缺陷型人结肠癌细胞中的细胞毒性作用. Adavosertib (MK-1775) 抑制细胞中的 CDC2 Y15 磷酸化，消除由 5-FU 处理诱导的 DNA 损伤检查点，并导致通过诱导组蛋白 H3 磷酸化^[1] 确定的有丝分裂过早进入。 Adavosertib (MK-1775) 可消除 p53 缺陷细胞中辐射诱导的 G2 阻滞，但不会消除 p53 野生型细胞系^[2]。在 p53 缺陷型肿瘤中，NSC 613327 与 Adavosertib (MK-1775) 的组合产生强大的抗肿瘤活性，并且与 NSC 613327 治疗相比显着增强肿瘤消退反应（4.01 倍）^[3]。 体内：在体内，Adavosertib (MK-1775) 在可耐受剂量下增强 5-FU 的抗肿瘤功效^[1]。 Adavosertib (MK-1775)（60 mg/kg，每天两次，口服）增强 H1299 异种移植肿瘤对分次放疗的反应^[2]。与 GEM 处理的小鼠相比，Adavosertib (MK-1775)（30 mg/kg。口服）使 PANC198、PANC215 和 PANC185 的肿瘤生长退化^[3]。

体外：Adavosertib (MK-1775) 增强 5-FU 在 p53 缺陷型人结肠癌细胞中的细胞毒性作用。 Adavosertib (MK-1775) 抑制细胞中的 CDC2 Y15 磷酸化，消除由 5-FU 处理诱导的 DNA 损伤检查点，并导致通过诱导组蛋白 H3 磷酸化^[1] 确定的有丝分裂过早进入。 Adavosertib (MK-1775) 可消除 p53 缺陷细胞中辐射诱导的 G2 阻滞，但不会消除 p53 野生型细胞系^[2]。在 p53 缺陷型肿瘤中，NSC 613327 与 Adavosertib (MK-1775) 的组合产生强大的抗肿瘤活性，并且与 NSC 613327 治疗相比显着增强肿瘤消退反应（4.01 倍）^[3]。

体内：在体内，Adavosertib (MK-1775) 在可耐受剂量下增强 5-FU 的抗肿瘤功效^[1]。 Adavosertib (MK-1775)（60 mg/kg，每天两次，口服）增强 H1299 异种移植肿瘤对分次放疗的反应^[2]。与 GEM 处理的小鼠相比，Adavosertib (MK-1775)（30 mg/kg。口服）使 PANC198、PANC215 和 PANC185 的肿瘤生长退化^[3]。

参考文献：

Hirai H, et al. MK-1775, a small molecule Wee1 inhibitor, enhances anti-tumor efficacy of various DNA-damaging agents, including 5-FU. Cancer Biol Ther. 2010 Apr;9(7):514-22.

Bridges KA, et al. MK-1775, a novel Wee1 kinase inhibitor, radiosensitizes p53-defective human tumor cells. Clin Cancer Res. 2011 Sep 1;17(17):5638-48. Epub 2011 Jul 28.

Rajeshkumar NV, et al. MK-1775, a potent Wee1 inhibitor, synergizes with NSC 613327 to achieve tumor regressions, selectively in p53-deficient pancreatic cancer xenografts.Clin Cancer Res. 2011 May 1;17(9):2799-806. Epub 2011 Mar 9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。