PF-03814735

基本信息

产品名称：

PF-03814735

英文名称：

PF-03814735

国产/进口：

进口

产地/品牌：

MedChemExpress(MCE)

型号：

10 mM * 1 mL;1 mg;5

参考报价：

1377;569;1252;2358

销售商：

上海皓元生物医药科技有限公司

总点击数：

更新日期：

2026-04-01

产品类别：

生化试剂

性能参数

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

PF-03814735

MCE 国际站：PF-03814735

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14574

CAS：942487-16-3

纯度：99.58%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PF-03814735是有效，有口服性，ATP 竞争性的，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。

生物活性：PF-03814735 是一种有效的、可口服的、具有 ATP 竞争性和可逆性的 aurora A 和 aurora B 抑制剂，IC 为 ₅₀/ b>s 分别为 0.8 和 0.5 nM。 IC50 和目标：IC50：0.8 nM (aurora 1)，5 nM (aurora 2)^[1] 体外： 在完整细胞中， PF-03814735 对 Aurora1 和 Aurora2 激酶的抑制活性降低了磷酸化 Aurora1、磷酸化组蛋白 H3 和磷酸化 Aurora2 的水平。 PF-03814735 阻断胞质分裂，从而抑制细胞增殖和多倍体多核细胞的形成^[1]。小细胞肺癌 (SCLC) 和较小程度上的结肠癌细胞系对 PF-03814735 非常敏感。 Myc 基因家族和视网膜母细胞瘤通路成员的状态与 PF-03814735^[2] 的疗效显着相关。 体内：每天一次口服 PF-03814735 给荷载人类异种移植肿瘤的小鼠，可在可耐受的剂量下减少肿瘤中的磷酸化组蛋白 H3，从而显着降低抑制肿瘤生长。 PF-03814735 和多西紫杉醇在异种移植小鼠肿瘤模型中的组合表现出附加的肿瘤生长抑制作用^[1]。与每日给药方案 15 mg/kg 相比，PF-03814735 在 NCI-H82 异种移植物中以 80 mg/kg 的每周给药方案给药更有效。 PF-03814735 按每周时间表延迟生长 23.5 天，这对应于治疗过程中 0.9 对数的净细胞杀伤^[2]。

体外：在完整细胞中，PF-03814735 对 Aurora1 和 Aurora2 激酶的抑制活性降低了磷酸化 Aurora1、磷酸化组蛋白 H3 和磷酸化 Aurora2 的水平。PF-03814735 阻断胞质分裂，从而抑制细胞增殖和多倍体多核细胞的形成[1]。小细胞肺癌 (SCLC) 和较小程度上的结肠癌细胞系对 PF-03814735 非常敏感。Myc 基因家族和视网膜母细胞瘤通路成员的状态与 PF-03814735 的疗效显著相关[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：每日一次口服 PF-03814735 给荷载人类异种移植肿瘤的小鼠，可在可耐受的剂量下减少肿瘤中的磷酸化组蛋白 H3，从而显著抑制肿瘤生长。PF-03814735 和多西紫杉醇在异种移植小鼠肿瘤模型中的组合表现出附加的肿瘤生长抑制作用[1]。与每日给药方案 15 mg/kg 相比，PF-03814735 在 NCI-H82 异种移植物中以 80 mg/kg 的每周给药方案给药更有效。PF-03814735 按每周时间表延迟生长 23.5 天，这对应于处理过程中 0.9 对数的净细胞杀伤[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：评估携带皮下 HCT-116 异种移植肿瘤 (250-400mm3) 的小鼠的血浆药物浓度和磷酸组蛋白 H3 Ser10 的肿瘤水平。通过口服管饲法给小鼠单剂量 PF-03814735 或载体，并在给药后 0.5、1、2、3、7、16 或 24 小时处死 (3-4 只小鼠/时间点)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞系在适当的培养基中生长，并在暴露于 PF-03814735 或载体 48 小时后进行评估。增殖（以细胞数量的增加来衡量）表示为未处理对照的百分比。为了评估抗增殖活性所需的 PF-03814735 暴露时间，HL-60 细胞培养物在补充有 15% 热灭活胎牛血清的 RPMI 培养基中培养，并暴露于各种 PF-03814735 浓度 4、8、12、24 和 48 小时，然后进行冲洗步骤，并在 72 小时测定期的剩余时间内与不含 PF-03814735 的生长培养基一起孵育。还评估了连续暴露于 PF-03814735 72 小时的情况。细胞计数由库尔特计数器 [1] 确定。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：Aurora1 和 Aurora2 蛋白是在昆虫细胞中表达的全长 His 标签重组蛋白。对于 Aurora2 激酶测定，在 3 至 300 μM ATP 和各种浓度的 PF-03814735 下，在 60 分钟内评估重组 Aurora2 蛋白对底物肽的磷酸化，底物肽浓度为 2 μM。在此时间内，所有条件下的磷酸化都是线性的。对于 Aurora1 激酶测定，重组 Aurora1 蛋白对底物肽的磷酸化通过 96 孔板形式的闪烁邻近测定来评估，其中通过将肽捕获在链霉亲和素闪烁邻近测定珠上来测量 33P 掺入肽底物中的情况[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Jani JP, et al. PF-03814735, an orally bioavailable small molecule aurora kinase inhibitor for cancer therapy. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):883-94.
[2]. Hook KE, et al. An integrated genomic approach to identify predictive biomarkers of response to the aurora kinase inhibitor PF-03814735. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):710-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。