Tamoxifen 他莫昔芬

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MCE 国际站：Tamoxifen

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13757A

CAS：10540-29-1

中文名称：他莫昔芬；三苯氧胺；它莫西芬

Synonyms：他莫昔芬; ICI 47699; (Z-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

纯度：99.92%

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

生物活性：Tamoxifen (ICI 47699) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞（如骨骼）中的雌激素活性、肝脏和子宫细胞^[1][2][3]。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATP 酶活性。他莫昔芬还有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM，分别^[5]。他莫昔芬激活自噬并诱导细胞凋亡^[4]。他莫昔芬还能诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除^[6]。 体外他莫昔芬 (ICI 47699) 对 MCF-7 细胞表现出强烈的抑制作用 (EC₅₀=1.41 μM)，并且在较小程度上T47D 细胞 (EC₅₀=2.5 μM) 但不影响 MDA-MB-231 细胞^[2]。 体内用他莫昔芬（75 mg/kg；在 6 周龄时注射 5 天）注射突变前小鼠导致 floxed 外显子切除， ，因此，在基因敲除中^[3]。

体外：Tamoxifen (ICI 47699) 对 MCF-7 细胞 (EC50=1.41 μM) 表现出强烈的抑制作用，对 T47D 细胞 (EC50=2.5 μM) 的抑制作用较小，但不影响 MDA-MB-231 细胞[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：Estrogen receptor HSP90

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参考文献：

[1]. Osborne CK. Tamoxifen in the treatment of breast cancer. N Engl J Med. 1998 Nov 26;339(22):1609-18.
[2]. Hawariah A, et al. In vitro response of human breast cancer cell lines to the growth-inhibitory effects of styrylpyrone derivative (SPD) and assessment of its antiestrogenicity. Anticancer Res. 1998 Nov-Dec;18(6A):4383-6.
[3]. Jun Nagai, et al. Hyperactivity with Disrupted Attention by Activation of an Astrocyte Synaptogenic Cue. Cell. 2019 May 16;177(5):1280-1292.e20.
[4]. Zhao R, et al. Tamoxifen enhances the Hsp90 molecular chaperone ATPase activity. PLoS One. 2010 Apr 1;5(4):e9934.
[5]. Kedjouar B, et al. Molecular characterization of the microsomal tamoxifen binding site. J Biol Chem. 2004 Aug 6;279(32):34048-61.
[6]. Laura Cooper, et al. Screening and Reverse-Engineering of Estrogen Receptor Ligands as Potent Pan-Filovirus Inhibitors. J Med Chem. 2020 Sep 4.
[7]. Feil S, et, al. Inducible Cre mice. Methods Mol Biol. 2009;530:343-63.
[8]. Sohal DS, et al. Temporally regulated and tissue-specific gene manipulations in the adult and embryonic heart using a tamoxifen-inducible Cre protein. Circ Res. 2001 Jul 6;89(1):20-5.