生化试剂

Fiboflapon | MedChemExpress(MCE)

基本信息
产品名称:
Fiboflapon | MedChemExpress(MCE)
英文名称:
GSK2190915; AM-803
国产/进口:
进口
产地/品牌:
MedChemExpress(MCE)
型号:
10 mM * 1 mL; 2 mg;
参考报价:
电询
总点击数:
262
更新日期:
2026-04-01
产品类别:

性能参数

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Fiboflapon

CAS No. : 936350-00-4

MCE 国际站:Fiboflapon

产品活性:Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。

研究领域:Immunology/Inflammation  |  GPCR/G Protein

作用靶点:FLAP  |  Leukotriene Receptor

In Vitro: Fiboflapon (AM-803) exhibits excellent preclinical toxicology and pharmacokinetics in rat and dog. Fiboflapon (AM-803) also demonstrated an extended pharmacodynamic effect in a rodent bronchoalveolar lavage (BAL) model [1].

In Vivo: Oral administration of Fiboflapon (AM-803: 1 mg/kg) results in sustained inhibition of ex vivo ionophore-challenged whole blood LTB4 biosynthesis with >90% inhibition for up to 12 h and an EC50 of approximately 7 nM. When rat lungs are challenged in vivo with calcium-ionophore, Fiboflapon (AM-803) inhibits LTB4 and cysteinyl leukotriene (CysLT) production with ED50s of 0.12 mg/kg and 0.37 mg/kg, respectively. The inhibition measured 16 h following a single oral dose of 3 mg/kg was 86% and 41% for LTB4 and CysLTs, respectively. In an acute inflammation setting, Fiboflapon dose-dependently reduced LTB4, CysLTs, plasma protein extravasation and neutrophil influx induced by peritoneal zymosan injection. Finally, Fiboflapon increases survival time in mice exposed to a lethal intravenous injection of platelet activating factor (PAF).

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品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供最新最全的高品质小分子活性化合物;
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证;
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。

1000+ Inhibitors&Agonists 作用于20多条经典信号通路
30+ Screening Libraries 疾病机制研究的高效工具
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Inhibitor Cocktails 蛋白酶, 磷酸酶 & 去乙酰化酶
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MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、化合物库、重组蛋白等各类活性分子。

MCE 致力于为全球客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000 多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 1,000+ 个靶点蛋白,覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。

MCE 产品还覆盖10,000+ 重组蛋白、1,000+ 染料、数百款试剂盒等多类产品。

MCE 一站式药筛服务平台结合 200 多种活性化合物库、MCE 已知活性库、类药多样库、特色片段库及药物筛选技术平台,为全球科研客户及新药研发客户提供一站式药物发现及研究服务。我们的服务涵盖 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶谱检测、分子及细胞水平的药效检测、亲和质谱检测、结构优化、定制合成及化学分析检测服务等。

MCE 拥有众多全球独家化合物,并有专业团队追踪新的制药及生命科学研究进展,能够为您提供新近研究的活性化合物,以满足您的科研需求。

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