Capmatinib INCB28060 苯扎米特
基本信息
产品名称：
Capmatinib INCB28060 苯扎米特
英文名称：
Capmatinib INCB28060
国产/进口：
国产
产地/品牌：
上海
型号：
INCB28060
参考报价：
销售商：
总点击数：
643
更新日期：
2018-11-14
产品类别：
性能参数
Capmatinib (INCB28060)是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Phase 1。
INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。
INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。
在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。
科研试剂，不用于临床及人体
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