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Valganciclovir hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：缬更昔洛韦盐酸盐

Catalog_No：HY-A0032A

CAS：175865-59-5

产品活性：Valganciclovir盐酸盐是ganciclovir的原药，具有抗巨细胞病毒活性。

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：缬更昔洛韦（盐酸盐）是更昔洛韦的 L-缬氨酰酯，实际上是更昔洛韦的前药。缬更昔洛韦是一种抗病毒药物，用于治疗巨细胞病毒感染。 IC50 值：目标：体外 CMV：在使用 Caco-2 细胞用于 PEPT1 和 SKPT 细胞用于 PEPT2 的细胞培养模型系统中，缬更昔洛韦抑制由 PEPT1 和 PEPT2 介导的甘氨酰肌氨酸转运，K(i) 值（抑制常数）为 1.68+/分别为 -0.30 和 0.043+/- 0.005 mM。在这两种情况下，缬更昔洛韦的抑制作用都是竞争性的 [1]。体内：招募了37名患者； 19 名患者接受了 VGV 治疗，18 名患者接受了 GCV 治疗。作为先发制人疗法，VGV 的疗效并不逊色于 GCV，28 天的病毒清除率分别为 89.5% 和 83%（非劣效性 P 值 = 0.030）。 2 个臂的毒性相似。没有患者发生 CMV 病 [2]。接受含阿仑单抗方案治疗的患者接受了伐昔洛韦 500 mg 口服每日一次或缬更昔洛韦 450 mg 口服每日两次预防性治疗。随机分配至缬更昔洛韦的 20 名患者均未出现 CMV 再激活 (P = .004) [3]。

参考文献：

Sugawara M, et al. Transport of valganciclovir, a ganciclovir prodrug, via peptide transporters PEPT1 and PEPT2. J Pharm Sci. 2000 Jun;89(6):781-9.

Chawla JS, et al. Oral valganciclovir versus ganciclovir as delayed pre-emptive therapy for patients after allogeneic hematopoietic stem cell transplant: a pilot trial (04-0274) and review of the literature. Transpl Infect Dis. 2012 Jun;14(3):259-67.

O'Brien S, et al. Valganciclovir prevents cytomegalovirus reactivation in patients receiving alemtuzumab-based therapy. Blood. 2008 Feb 15;111(4):1816-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。