Eplerenone | 依普利酮

MCE 国际站：Eplerenone

中文名：依普利酮

CAS：107724-20-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性、高度特异性和口服活性的 醛固酮 阻滞剂 (SAB)。 Eplerenone 也是一种选择性盐皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，IC₅₀ 值为 0.081 μM。依普利酮可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩性心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究^[1][2]。 IC50 和靶标：IC50：0.081 μM（人盐皮质激素受体）^[2] 体外：依普利酮抑制人盐皮质激素受体，IC₅₀ 值为 0.081 μM^[2]。 体内研究：依普利酮（口服，200 毫克/千克/天，持续 3 个月）显着降低动脉粥样硬化载脂蛋白缺陷 (EO) 小鼠的氧化应激和动脉粥样硬化进展^{[ 3]}。

体外：Eplerenone 抑制人盐皮质激素受体，IC₅₀ 值为 0.081 μM^[2]。

体内：Eplerenone（口服，200 mg/kg/天，持续 3 个月）显着降低动脉粥样硬化载脂蛋白缺陷 (EO) 小鼠的氧化应激和动脉粥样硬化进展^[3]。

热销产品：L-Thyroxine  | Ubrogepant  | Sodium nitroprusside  | Vitamin D2  | Harringtonolide  | Trimethoprim  | N-ε-propargyloxycarbonyl-L-lysine (hydrochloride)  | Niacin  | Vilazodone  | GDC-0575

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：Mineralocorticoid Receptor  |  Endogenous Metabolite

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Dhillon, S., Eplerenone: a review of its use in patients with chronic systolic heart failure and mild symptoms. Drugs, 2013. 73(13): p. 1451-62.[2]. Myron H Weinberger, et al. Eplerenone, a selective aldosterone blocker, in mild-to-moderate hypertension. Am J Hypertens. 2002 Aug;15(8):709-16. [3]. Shlomo Keidar, et al. Effect of eplerenone, a selective aldosterone blocker, on blood pressure, serum and macrophage oxidative stress, and atherosclerosis in apolipoprotein E-deficient mice. J Cardiovasc Pharmacol. 2003 Jun;41(6):955-63.