Troxerutin | 维脑路通

MCE 国际站：Troxerutin

中文名：维脑路通

CAS：7085-55-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Troxerutin，也称为维生素 P4，是天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物，可抑制活性氧 (ROS) 的产生并抑制内质网应激介导的内质网应激反应点头激活。 IC50 和目标：ROS^[1]、NOD^[2] 体外： 结果显示最大在用 10 μM Troxerutin 预处理后，HDP 细胞中发生针对 ROS 诱导的细胞损伤的保护作用。单独用 H₂O₂ 处理可将细胞活力降低至 77.33±2.44%；然而，在 H₂O₂ 暴露后，用 10 μM Troxerutin 预处理可将细胞活力维持在 90.88±2.24% (P<0.05)。在浓度为 5 和 10 μM 时，用曲克芦丁预处理会导致亚 G1 期细胞数量减少，表明细胞死亡。在对照和仅用曲克芦丁处理的细胞中，3.58±0.15 和 0.89±0.11% 为 2'7'-二氯荧光素 (DCF) 阳性（P<0.05），而用 H₂O 处理单独使用₂可将ROS水平提高至46.36±2.33%。 Troxerutin预处理的细胞经H₂O₂处理后DCF阳性率为19.92±1.95%，表明Troxerutin降低了H₂O< sub>2诱导HDP细胞产生ROS^[1]。 体内实验：Troxerutin 可有效降低高脂肪饮食 (HFD) 治疗小鼠的体重和肥胖相关的代谢参数。口服曲克芦丁可显着抑制 HFD 治疗小鼠的肝损伤，恢复葡萄糖耐受不良和胰岛素信号传导，并减少 HFD 治疗小鼠的肝脏糖异生。 Troxerutin 显着抑制 NF-κB p65 的核转位及其靶基因在 HFD 治疗小鼠肝脏中的表达。 Troxerutin 还抑制 HFD 处理的小鼠肝脏中内质网 (ER) 应激介导的核苷酸寡聚化结构域 (NOD) 激活^[2]。与未治疗的糖尿病大鼠相比，Troxerutin 治疗的糖尿病大鼠的内膜和中膜中的脂质沉积减弱。 Troxerutin 治疗的糖尿病大鼠主动脉组织中平滑肌细胞的结构紊乱和畸形明显低于未治疗的糖尿病主动脉的组织学。与未治疗的糖尿病大鼠相比，给予糖尿病大鼠 Troxerutin 4 周可显着降低丙二醛 (MDA) 水平 (P<0.01)^[3]。

体外：结果表明，在用 10 μM Troxerutin 预处理后，HDP 细胞中针对 ROS 诱导的细胞损伤的最大保护作用发生。单独用 H₂O₂ 处理可将细胞活力降低至 77.33±2.44%；然而，在 H₂O₂ 暴露后，用 10 μM Troxerutin 预处理可将细胞活力维持在 90.88±2.24% (P<0.05)。在浓度为 5 和 10 μM 时，用曲克芦丁预处理会导致亚 G1 期细胞数量减少，表明细胞死亡。在对照和仅用曲克芦丁处理的细胞中，3.58±0.15 和 0.89±0.11% 为 2'7'-二氯荧光素 (DCF) 阳性（P<0.05），而用 H₂O 处理单独使用₂可将ROS水平提高至46.36±2.33%。 Troxerutin预处理的细胞经H₂O₂处理后DCF阳性率为19.92±1.95%，表明Troxerutin降低了H₂O< sub>2诱导HDP细胞产生ROS^[1]。

体内：Troxerutin 可有效降低高脂肪饮食 (HFD) 治疗小鼠的体重和肥胖相关的代谢参数。口服曲克芦丁可显着抑制 HFD 治疗小鼠的肝损伤，恢复葡萄糖耐受不良和胰岛素信号传导，并减少 HFD 治疗小鼠的肝脏糖异生。 Troxerutin 显着抑制 NF-κB p65 的核转位及其靶基因在 HFD 治疗小鼠肝脏中的表达。 Troxerutin 还抑制 HFD 处理的小鼠肝脏中内质网 (ER) 应激介导的核苷酸寡聚化结构域 (NOD) 激活^[2]。与未治疗的糖尿病大鼠相比，Troxerutin 治疗的糖尿病大鼠的内膜和中膜中的脂质沉积减弱。 Troxerutin 治疗的糖尿病大鼠主动脉组织中平滑肌细胞的结构紊乱和畸形明显低于未治疗的糖尿病主动脉的组织学。与未治疗的糖尿病大鼠相比，给予糖尿病大鼠 Troxerutin 4 周可显着降低丙二醛 (MDA) 水平 (P<0.01)^[3]。

细胞试验：将细胞以 4×103/孔的密度接种在 96 孔板中。在 70% 至 80% 汇合时，用浓度范围为 0 至 60 μM 的曲克芦丁在 37°C 下处理细胞 24 小时。随后，将10μL水溶性四唑盐测定溶液添加到每个孔中，并在37℃下孵育30分钟后，使用读数器在490nm处测量光密度。为了检查 Troxerutin 介导的 ROS 保护，用以下浓度的 Troxerutin 预处理细胞 8 小时：0、5、10 和 15 μM。随后，向每个孔中添加 750 μM H2O2。 37°C 孵育 24 小时后，使用细胞活力测定试剂盒评估细胞活力。细胞活力水平 (%) 根据 0.1% 二甲基亚砜 (DMSO) 处理的细胞进行标准化。每个实验至少重复三次[1]。

动物体内实验:本研究使用了 32 只体重为 250 至 300 克的成年雄性 Wistar 大鼠。将动物随机分为四组（n=8/每组）：第一组：对照（C），第二组：曲克芦丁对照（C+TXR），第三组：糖尿病（D），第四组：糖尿病与曲克芦丁（D+TXR）。对照大鼠单独接受相同量的柠檬酸盐缓冲液。 72 小时后通过测量血糖水平来确认是否患有糖尿病。血糖水平高于 16.65 mM (300 mg/dL) 的动物被认为是糖尿病，而血糖水平低于该值的动物则被排除在实验之外。曲克芦丁（150 mg/kg/天）口服给药，每天一次，持续四个星期。诱导糖尿病10周后，处死糖尿病动物以及时间匹配的对照动物并收集主动脉样本[3]。

热销产品：Arenobufagin  | Enlimomab  | Budesonide  | Acridine Orange 10-Nonyl Bromide  | Aminopurvalanol A  | D-Tagatose  | Biotin-PEG4-NHS ester  | HX531  | n-Octyl β-D-glucopyranoside  | FDW028

研究领域：Immunology/Inflammation

作用靶点：NOD-like Receptor (NLR)

热门产品线：重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物  |  寡核苷酸

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Lim KM, et al. Analysis of changes in microRNA expression profiles in response to the troxerutin-mediated antioxidant effect in human dermal papilla cells. Mol Med Rep. 2015 Aug;12(2):2650-60.[2]. Zhang Z, et al. Troxerutin Attenuates Enhancement of Hepatic Gluconeogenesis by Inhibiting NOD Activation-Mediated Inflammation in High-Fat Diet-Treated Mice. Int J Mol Sci. 2016 Dec 25;18(1). pii: E31.[3]. Badalzadeh R, et al. Beneficial effect of troxerutin on diabetes-induced vascular damages in rat aorta: histopathological alterations and antioxidation mechanism. Int J Endocrinol Metab. 2015 Apr 30;13(2):e25969.