OSMI-1
基本信息
产品名称：
OSMI-1
英文名称：
OSMI-1
国产/进口：
进口
产地/品牌：
美国/TargetMol
型号：
参考报价：
面议
销售商：
总点击数：
86
更新日期：
2026-04-01
产品类别：
性能参数
Product Introduction
Bioactivity
英文名: OSMI-1
描述: OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。
体外活性: 方法：COS7 和 Hela 细胞用 OSMI-1 (2-100 ?M) 处理 24 h，使用 CCK8 Assay 检测细胞活力。结果：50??M OSMI-1 使细胞活力降低 50% 以上。[1]方法：CHO 细胞用 OSMI-1 (10-100 ??M) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：OSMI-1 以剂量依赖的方式减少了全局 OGlcNAcylation，在 50??M 时达到最大效果。[2]
体内活性: 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 OSMI-1 (1 mg/kg，静脉注射) 和 TRAIL (500 ?g/kg，腹腔注射) 给药给携带人结直肠癌肿瘤 HCT116 的 BALB/c-Foxn1nu/ArcGem nude 小鼠，每天一次，持续三周。结果：单独用 OSMI-1 或 TRAIL 治疗的小鼠的肿瘤大小略有减小，但在 OSMI-1 和 TRAIL 组合组中显著减小。联合治疗协同提高 HCT116 裸鼠移植瘤的抗肿瘤活性。[3]方法：为研究对 Stx 介导的致病反应的保护作用，将 OSMI-1 (300-1000 ?g/mouse in water containing 4.5% DMSO and 5% Tween 80) 腹腔注射给 Stx2a 攻击的 C57BL/6 小鼠，每天一次，持续七天。结果：O-GlcNAc 抑制可以改善小鼠的死亡率和 Stx2a 暴露引起的各种疾病症状，进一步加强了 O-GlcNAc 的抑制作用。[4]
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 18.33 mg/mL (32.53 mM)
关键字: cell-permeable | Inhibitor | OGT | Diacylglycerol acyltransferase | O-GlcNAcylation | toxicity | mammalian | inhibit | Acyltransferase | OSMI-1 | zebrafish | OSMI1 | OSMI 1 | acyl-CoA:cholesterol acyltransferase | Diglyceride acyltransferase | O-GlcNAc | mono- acylglycerol acyltransferase | transferase
相关产品: VULM 1457 | A 922500 | Lateritin | ACAT-IN-1 cis isomer | PD 128042 | Eldacimibe | K-604 dihydrochloride | 2-Furoic acid | Nevanimibe hydrochloride | PF-06424439
相关库: Bioactive Compounds Library Max | Inhibitor Library | Metabolism Compound Library | NO PAINS Compound Library | Bioactive Compound Library
Bioactivity
英文名: OSMI-1
描述: OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。
体外活性: 方法：COS7 和 Hela 细胞用 OSMI-1 (2-100 ?M) 处理 24 h，使用 CCK8 Assay 检测细胞活力。结果：50??M OSMI-1 使细胞活力降低 50% 以上。[1]方法：CHO 细胞用 OSMI-1 (10-100 ??M) 处理 24 h，使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。结果：OSMI-1 以剂量依赖的方式减少了全局 OGlcNAcylation，在 50??M 时达到最大效果。[2]
体内活性: 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 OSMI-1 (1 mg/kg，静脉注射) 和 TRAIL (500 ?g/kg，腹腔注射) 给药给携带人结直肠癌肿瘤 HCT116 的 BALB/c-Foxn1nu/ArcGem nude 小鼠，每天一次，持续三周。结果：单独用 OSMI-1 或 TRAIL 治疗的小鼠的肿瘤大小略有减小，但在 OSMI-1 和 TRAIL 组合组中显著减小。联合治疗协同提高 HCT116 裸鼠移植瘤的抗肿瘤活性。[3]方法：为研究对 Stx 介导的致病反应的保护作用，将 OSMI-1 (300-1000 ?g/mouse in water containing 4.5% DMSO and 5% Tween 80) 腹腔注射给 Stx2a 攻击的 C57BL/6 小鼠，每天一次，持续七天。结果：O-GlcNAc 抑制可以改善小鼠的死亡率和 Stx2a 暴露引起的各种疾病症状，进一步加强了 O-GlcNAc 的抑制作用。[4]
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 18.33 mg/mL (32.53 mM)
关键字: cell-permeable | Inhibitor | OGT | Diacylglycerol acyltransferase | O-GlcNAcylation | toxicity | mammalian | inhibit | Acyltransferase | OSMI-1 | zebrafish | OSMI1 | OSMI 1 | acyl-CoA:cholesterol acyltransferase | Diglyceride acyltransferase | O-GlcNAc | mono- acylglycerol acyltransferase | transferase
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TargetMol（陶术）作为一家全球性的生物医药领域高科技企业，我们致力于为高校、研究所、医院、企业等各类生物医药研发机构提供优质的产品和服务，为全球医药科学家更高效地完成科研工作助力。可提供20,000+种 抑制剂和激动剂 、800+种 化合物库 、19,000+种 天然产物 ，以及9,000+种 重组蛋白 、多种 多肽 、抗体 和 生命科学试剂盒 等。此外，在上海，TargetMol研发中心配备了 CADD & AIDD研究中心、药理实验室和药物化学合成 平台三大技术中心，可提供虚拟筛选、化合物活性测试、分子间结合力检测和化合物结构优化等技术服务，多方位满足用户的研发需求。
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