生化试剂

AZ-5104

基本信息
产品名称:
AZ-5104
英文名称:
AZ-5104
国产/进口:
进口
产地/品牌:
美国/TargetMol
型号:
参考报价:
面议
销售商:
总点击数:
66
更新日期:
2026-04-01
产品类别:

性能参数
Product Introduction
Bioactivity


英文名: AZ-5104

描述: AZ5104是 AZD 9291的活性去甲基化代谢物,是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR 和 ErbB4的 IC50值分别为1、6、1、25 和 7 nM。

激酶实验: Recombinant Kinase assays: Kinase assays are performed using peptide or protein substrates in a filter-binding radioactive ATP transferase assay for protein kinases, or lipid substrates and HTRF assay for lipid kinase.

体外活性: AZ5104 shows great potency against ex19del (2 nM in PC-9), T790M (2 nM in H1975), and wild-type EGFR (33 nM in LOVO) cell lines. AZ5104 causes inhibition of cell viability with IC50 of 3.3 nM, 2.6 nM, 80 nM, and 53 nM for H1975 (T790M/L858R), PC-9 (ex19del), Calu 3 (WT), and NCI-H2073 (WT), respectively. [1]

体内活性: In both C/L858R and C/L+T mice, AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.) induces significant and sustained tumor regression. [1]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: Ethanol : 16 mg/mL(33 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 90 mg/mL (185.3 mM)


关键字: AZ 5104 | Epidermal growth factor receptor | HER1 | AZ-5104 | EGFR | ErbB-1 | inhibit | AZ5104 | Inhibitor

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TargetMol(陶术)作为一家全球性的生物医药领域高科技企业,我们致力于为高校、研究所、医院、企业等各类生物医药研发机构提供优质的产品和服务,为全球医药科学家更高效地完成科研工作助力。可提供20,000+种 抑制剂和激动剂 、800+种 化合物库 、19,000+种 天然产物 ,以及9,000+种 重组蛋白 、多种 多肽 、抗体 和 生命科学试剂盒 等。此外,在上海,TargetMol研发中心配备了 CADD & AIDD研究中心、药理实验室和药物化学合成 平台三大技术中心,可提供虚拟筛选、化合物活性测试、分子间结合力检测和化合物结构优化等技术服务,多方位满足用户的研发需求。

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