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Arginase inhibitor 1

MCE 国际站：Arginase inhibitor 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15775

CAS：1345808-25-4

纯度：≥98.0%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Arginase inhibitor 1 是一种有效的人精氨酸酶 (arginases I 和 II)抑制剂，IC50 分别为 223 和 509 nM。

生物活性：Arginase inhibitor 1 是一种有效的人类精氨酸酶 I 和 II 抑制剂，IC₅₀ 分别为 223 和 509 nM ， 分别。 IC50 和目标：IC50：223 nM（精氨酸酶 I），509 nM（精氨酸酶 II）^[1] 体外：精氨酸酶抑制剂 1 抑制人精氨酸酶 I 和 II，IC₅₀ 分别为 223±22.3 和 509±85.1 nM，并且在过表达人精氨酸酶 I（CHO 细胞）的重组细胞测定中具有活性。 Arginase inhibitor 1 是一种新型第二代精氨酸酶抑制剂，在大鼠心肌缺血/再灌注损伤 (MI/RI) 模型中具有显着活性。精氨酸酶抑制剂 1 在体外酶和细胞测定中均有效对抗 hARG I。在过表达 hArgI^[1] 的 CHO 细胞中，精氨酸酶抑制剂 1 的 IC₅₀ 为 8 μM。 体内对雄性 Sprague-Dawley 大鼠进行静脉内 (iv) 和口服 (po) 给药后进行精氨酸酶抑制剂 1 的药代动力学评估（每个给药途径 n=3 ).精氨酸酶抑制剂 1 在 0.9% 盐水中配制，并通过预先植入的插管以 1 mL/kg 的给药体积以 10 mg/kg 的剂量静脉内给药，并通过管饲法以 2 mL/kg 的给药体积以 10 mg/kg 的剂量口服给药公斤。在禁食动物中以 10 mg/kg 静脉内给药后，精氨酸酶抑制剂 1 的终末消除半衰期 (t_1/2) 为 3.3 小时，分布容积和全身清除率为 1.86 L/公斤和 7.89 毫升/分钟/公斤，分别。 Arginase inhibitor 1 (10 mg/kg, po) 的口服生物利用度为 28%，C_max 为 0.45 mg/L^[1]。

体外：Arginase inhibitor 1 抑制人精氨酸酶 I 和 II，IC50 分别为 223±22.3 和 509±85.1 nM，并且在过表达人精氨酸酶 I (CHO 细胞) 的重组细胞测定中具有活性。Arginase inhibitor 1 是一种新型第二代精氨酸酶抑制剂，在大鼠心肌缺血/再灌注损伤 (MI/RI) 模型中具有显著活性。Arginase inhibitor 1 在体外酶和细胞测定中均有效对抗 hARG I。在过表达 hArgI 的 CHO 细胞中，Arginase inhibitor 1 的 IC50 为 8 μM。[1] MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在禁食动物中以 10 mg/kg 静脉内给药后，Arginase inhibitor 1 的终末消除半衰期 (t1/2) 为 3.3 小时，分布容积和全身清除率为 1.86 L/公斤和 7.89 mL/分钟/公斤，分别。Arginase inhibitor 1 (10 mg/kg，po) 的口服生物利用度为 28%，Cmax 为 0.45 mg/L[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠[1] 通过静脉推注 (iv) 和口服 (po) 给药评估雄性 Sprague-Dawley 大鼠的单剂量药代动力学。每个剂量组评估三只大鼠。精氨酸酶抑制剂 1 在给药前新鲜配制在 0.9% 盐水中，静脉给药时浓度为 10 mg/mL，剂量体积为 1 mL/kg 动物体重，口服给药时浓度为 5 mg/mL，剂量体积为 2 mL/kg。动物在给药前禁食过夜，自由饮水。精氨酸酶抑制剂 1 通过预植入套管静脉给药或通过管饲口服。给药后 4 小时重新给动物提供食物。通过预植入套管采集血液样本（双套管动物用于静脉注射；血液采集与给药套管分开），每次抽取 0.25 毫升，然后用 0.9% 盐水进行体积置换。在给药前 0.083（仅静脉注射）、给药后 0.25、0.5、1、2、4、6、8 和 24 小时采集样本。将血液样本保存在冰上并以 10 000g 离心以获得血浆。血浆在分析前在 -20 °C 下冷冻。分析通过 LC/MS/MS 进行。使用 Phoenix WinNonlin 软件中的标准非房室分析进行药代动力学评估。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：223 nM (arginases I), 509 nM (arginases II)[1]

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参考文献：

[1]. Van Zandt MC, et al. Discovery of (R)-2-amino-6-borono-2-(2-(piperidin-1-yl)ethyl)hexanoic acid and congeners as highly potentinhibitors of human arginases I and II for treatment of myocardial reperfusion injury. J Med Chem. 2013 Mar 28;56(6):2568-80.