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1. Improved treatments of cancer resistant to taxoids —— EP3212804B1

本发明解决了紫杉醇在治疗后期耐药性严重的问题。

紫杉醇广泛用作于癌症化疗药物，被认为是目前可用的极具前景的抗肿瘤药物。然而，尽管紫杉醇能够增加癌症患者的存活几率，但其在治疗的过程中会产生化疗抗性。本发明者研究发现SHISA3在表达量下降会介导TGF-β诱导的EMT，导致对多西紫杉醇的化学抗性。而TGF-β信号通路抑制剂联用紫杉烷类药物可回调SHISA3的下调引发的抗性。由此提交专利，很好地解决了紫杉醇治疗癌症引发的化疗抗药性问题。

 

“在研究过程中，AbMole为其提供了实验过程中重要的小分子化合物LY2157299 inhibitor，用于进行对TGF-β信号通路的抑制。”

结果展示：

 

2. Compounds suitable for the treatment of  myeloproliferative neoplasms —— JP6479818B2

本发明为药物，特别适用于治疗MPN（骨髓增生性肿瘤）的化合物，以及MPN的诊断/预后的方法。

骨髓增生异常/骨髓增殖性肿瘤（MPN）会对骨髓中正常血细胞产生不利影响。在这种情况下，骨髓导致一种或多种血细胞类型（红细胞，白细胞或血小板）的过量产生。因为异常大量的血细胞在骨髓和循环中累积，所以随着时间的推移发生并发症。在许多情况下，这些疾病发生缓慢，逐渐恶化。在某些情况下，骨髓增生性肿瘤可能发展为白血病。因而迫切需要能够预防和治疗这些类型疾病的化合物。

本发明者研究发现，TrK1或RET受体激动剂，作为β-3肾上腺素受体激动剂化合物，能够当做保护骨髓交感神经纤维的神经保护化合物从而用于治疗和/或预防MPN。

 

“在研究过程中，AbMole为其提供了JAK抑制剂INCB018424，用于饲养小鼠，构建实验模型，是实验过程中不可或缺的一步。”

结果展示：

 

3. Combine to inhibit cancer growth molecules —— KR20180100305A

本发明提供了抑制肿瘤生长的手段和方法。

传统治疗方法来看，大多数癌症药物都集中在阻断基本细胞功能和杀死分裂细胞的药剂上。然而，在晚期癌症的情况下，无论药物剂量多大，化疗也很难得到良好的效果。本发明人员在研究中发蛋白质与膜相关成员细胞外部分和WNT信号传导途径的表皮生长因子（EGF）受体家族的膜相关成员的细胞外部分结合，能够有效抑制癌症。

 

“在研究的过程中，AbMole为其提供了Rho激酶抑制剂Y27632，用于培养人表皮生长因子（EGF），作为研究过程中研究WNT信号通路与EGF相关关系的重要基础。”

结果展示：

 

4. Therapy regimen and methods to sensitize cancer cells treated with epigenetic therapy to PARP inhibitors in ovarian cancer —— US10105382B2

本发明提供了使用低剂量的DNA去甲基化剂和聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂治疗癌细胞的方法。

急性髓性白血病（AML）是一种异质性疾病，细胞分为细胞遗传学和分子亚型，其特征在于对当前疗法的有利和不利反应。Fms样酪氨酸激酶3内部串联重复（FLT3

/ ITD）是组成型活性酪氨酸激酶，在所有AML病例的30％中表达。FLT3 /

ITD表达细胞被认为是没有有效治疗的AML最“不利亚型”之一，这表明迫切需要开发新疗法。本发明人员研究出癌症新疗法，该方法通过给需要治疗的受试者施用有效量的低剂量DNA去甲基化剂和有效量的聚ADP核糖而一直癌细胞生长。

 

“PARPi已被证明可选择性杀死具有DSB修复缺陷的肿瘤。在研究过程中，AbMole提供了PARP抑制剂BMN673，用于处理细胞，来研究PARPi被阻断后，细胞的各项数值。”

结果展示：

 

 

5. Combination therapy for the treatment of resistant breast cancer —— WO2016012982A1

本发明涉及抗癌剂药物组合，其包含PI3K / m TOR抑制剂和选自雌激素拮抗剂的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。

乳腺癌是最常见的癌症类型，主要影响女性人群。乳腺癌患者可能受益于雌激素拮抗剂疗法。然而，据估计，这些患者中约50％将由于未获得性抗性而导致抗雌激素治疗失败。为了解决乳腺癌的负担，特别是对于抗性乳腺癌具有有效的治疗策略，本发明的发明人已经得到了合适的药物组合。即包含PI3K

/ m TOR抑制剂和选自雌激素拮抗剂的细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂的药物组合用于有效治疗乳腺癌。

 

“在研究过程中，AbMole为其提供了重要的抗肿瘤试剂fulvestrant，用于小鼠注射，观察注射后小鼠肿瘤的变化情况，以便了解药物抗肿瘤效果。”

结果显示：

 

 

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