PROTAC药物研发相关中间体和定制合成服务
蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis targeting chimera,PROTAC)是一种是基于泛素-蛋白酶解系统而发展的一种通过小分子化合物来诱导实现靶蛋白降解的新技术。
PROTAC技术利用了细胞内固有的蛋白降解系统,通过特定的分子(包含靶蛋白配体、连接子(Linker)以及E3连接酶配体)使得靶蛋白与泛素化系统中的E3连接酶间接结合,导致靶蛋白被E3连接酶持续添加泛素化标签。而过多的泛素化标签会导致蛋白被26S蛋白酶体降解。由此实现对特定蛋白质的清除。
泛素蛋白酶体系统是细胞内蛋白质降解的主要途径,参与细胞内80%以上蛋白质的降解,降解的原理为蛋白质先被泛素(多肽)标记,然后被蛋白酶体识别和降解。
筑药网是一家位于上海的医药中间体销售公司,致力于为医药研发科研机构提供高质量的用于合成PROTAC类分子的Linker单元,泛素连接酶E3配体单元、涵盖了常见的长碳链,乙二醇长链,螺杂环链,CRBN、VHL、CIAP和MDM配体等多种化学结构。
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