ONO-7300243研究进展
| ONO-7300243产品描述：ONO-7300243 is a novel, potent lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist with IC50 of 0.16 μM. IC50 & Target: IC50: 0.19-0.13 μM (LPA1)[1] In Vitro: ONO-7300243 shows modest in vitro activity (IC50=0.16 μM). ONO-7300243 exhibits almost identical levels of antagonist activity in vitro[1]. In Vivo: ONO-7300243 shows good efficacy in vivo. The oral dosing of 17a at 30 mg/kg leads to reduced intraurethral pressure in rats. ONO-7300243 shows stronge effects in vivo (88% inhibition at 10 mg/kg i.d., 62% inhibition at 3 mg/kg i.d.) compared with compound 12g. The results reveal that ONO-7300243 shows good membrane permeability and good metabolic stability against rat liver microsomes (MS). ONO-7300243 exhibits good selectivity towards LPAl over LPA2, most likely because low molecular weight and low lipophilicity lead to reduced compound promiscuity and increased selectivity. ONO-7300243 inhibit 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。 产品链接：www.medchemexpress.cn/ono-7300243.html src="http://img.dxycdn.com/trademd/upload/userfiles/image/2014/08/A1408605159png_small.jpg" alt=""> |
MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、化合物库、重组蛋白等各类活性分子。
MCE 致力于为全球客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000 多种特异性抑制剂、激动剂作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 1,000+ 个靶点蛋白，覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。
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