药物临床前心脏离子通道安全性评价(hERG检测等)
药物安全性评价是药物研发过程中极其重要的一个步骤,随着一些非心血管类药物相继被发现会诱发获得性QT间期延长综合症(LQTS),导致严重的心律失常(TorsadedePointes,TdP)而退出市场后,药物对心脏的安全性受到了更加广泛的重视。
hERG钾离子通道(Kv11.1)是由hERG基因(humanEther-a-go-go-RelatedGene,orKCNH2)编码的一种钾离子通道,在心肌细胞动作电位的复极化过程中起着重要的作用。
药物引起的hERG钾离子通道的阻断而导致的长QT综合症,是药物产生心脏毒性副作用的主要原因,甚至可能会引发致命的心律失常torsadedepointes而猝死。
QT间期延长正受到越来越多的重视,并且被认为是新药安全性评价的关键指标之一。目前,检测化合物对hERG钾通道的作用已是临床前评价化合物心脏安全性的关键步骤,也是FDA要求的新药报批必备资料。早期hERG检测对候选化合物的成药性评价极为关键。
本公司和中国科学院上海药物研究所等机构合作,采用QPatch全自动膜片钳平台进行hERG等离子通道的心脏安全性检测。QPatch被国内外许多大型药企和药物研发外包机构公认为首选的自动化药物离子通道安全性评价平台。
自动化膜片钳仪器-QPatch
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QPatch 系列产品包括3个型号的全自动膜片钳系统:QPatch Compact, QPatch II 16 和QPatch II 48。他们兼顾各个层次通量的需要,为用户提供基于完美高阻抗封接的高品质膜片钳数据。Qube 是新一代高通量离子通道筛选系统,专为每日需要采集上万数据点的大型实验室设计,可同时进行384组实验的记录,它的出现架起了连接高通量筛选和高质量离子通道分析方法之间的桥梁。此外,Sophion 还提供为QPatch 和Qube优化的表达各种离子通道的细胞系——QCells.
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