脂质体可以说是一个经久不衰的话题，脂质体中的盐酸多柔吡星脂质体你了解多少？它的处方磷脂有哪些？跟着AVT小编一起了解下！
关于脂质体，这些知识你了解吗？
脂质体是一种天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭结构的囊泡，目前可由人工合成的磷脂化合物来制备。它作为一种高效的载体，近年来在医药、化妆品和基因工程领域等都有广泛应用，国内外在这方面进行了大量的研究，并取得了一些进展。
我国的脂质体研究始于上世纪70年代，经过近30年的研究，我国在脂质体的研究和应用方面取得了可喜的成果。目前我国已有多个以脂质体作载体的新药剂型进入临床验证阶段。当前脂质体的医药应用研究主要集中在模拟膜的研究、药品的可控释放和体内的靶向给药，此外还有如何在体外培养中将基因和其他物质向细胞内传递。由于脂质体具有生物膜的特性和功能，它作为药物载体的研究已有多种，主要用于治疗癌症的药物，它可将包封的活性物质直接运输到所选择的细胞上，故有“生物导弹”之称。
盐酸多柔吡星脂质体
盐酸多柔吡星脂质体注射液由美国Sequus制药公司（后来被ALZA收购）研制，1995年在美国获批上市，商品名DOXIL；在欧洲市场的商品名为Caelyx，中国国内商品名为“楷莱”，也常被称为隐形脂质体或长循环脂质体。DOXIL是一种无菌、半透明、红色的脂质体混悬液，每个单剂量小瓶含2 mg/ml的20 mg或50 mg盐酸多柔吡星（相当于1.87mg/ml多柔吡星），pH为6.5。其处方组成为：胆固醇3.19 mg/ml；氢化大豆磷脂酰胆碱（HSPC）9.58 mg/ml；N-（羰基甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺钠盐（MPEG-DSPE）3.19 mg/ml；硫酸铵约0.6 mg/ml；组氨酸作为缓冲剂；pH值由适量的盐酸和/或氢氧化钠调节；蔗糖为渗透压调节剂。超过90%的盐酸多柔吡星被包封在隐形脂质体内水相中。
也许有的小伙伴不太了解盐酸多柔吡星脂质体处方磷脂具体是怎样的产品，AVT小编整理了一下。
高纯胆固醇CHO-HP
1中文名称:胆固醇（供注射用）
2商品名:CHO-HP   
3英文名称:Cholesterol (for injection)
4化学名称:胆甾-5-烯-3β-醇
5英文化学名称:Cholest-5-en-3β-ol
6分子式:C27H46O
7生产商:日本制造
8CAS号:57-88-5
9DMF号:24780
10EINECS号:200-353-2
11备案登记号:F20170000106
12级别:药用注射级
13用途:脂质体膜材、乳化剂
14分子量:386.7

HSPC系列产品一HSPC-25A
1中文名称：氢化大豆磷脂酰胆碱
2商品名：HSPC-25A
3化学名称：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）
4分子式：C42H84NO8P
5生产商：艾伟拓
6CAS号：92128-87-5
7EINECS号：295-786-7
8级别：化妆品、医疗器械、药用辅料
9用途：乳化剂
10纯度：≥25.0%（各项指标详见 COA）
11分子量：762.09
12保存条件：遮光、密封、冷冻运输及保存

HSPC系列产品二：HSPC-50A
1中文名称：氢化大豆磷脂酰胆碱
2商品名：HSPC-50A
3化学名称：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）
4分子式：C42H84NO8P
5生产商：艾伟拓
6CAS号：92128-87-5
7EINECS号：295-786-7
8级别：化妆品、医疗器械、药用辅料
9用途：乳化剂
10纯度：≥50.0%（各项指标详见 COA）
11分子量：762.09
12保存条件：遮光、密封、冷冻运输及保存

HSPC系列产品三：HSPC-70A
1中文名称：氢化大豆磷脂酰胆碱
2商品名：HSPC-70A
3化学名称：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）
4分子式：C42H84NO8P
5生产商：艾伟拓
6CAS号：92128-87-5
7EINECS号：295-786-7
8级别：化妆品、医疗器械、药用辅料
9用途：乳化剂
10纯度：≥70.0%（各项指标详见 COA）
11分子量：762.09
12保存条件：遮光、密封、冷冻运输及保存

HSPC系列产品四：HSPC-90A
1中文名称：氢化大豆磷脂酰胆碱
2商品名：HSPC-90A
3化学名称：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）
4分子式：C42H84NO8P
5生产商：艾伟拓
6CAS号：92128-87-5
7EINECS号：295-786-7
8级别：化妆品、医疗器械、药用辅料
9用途：乳化剂
10纯度：≥90.0%（各项指标详见 COA）
11分子量：762.09
12保存条件：遮光、密封、冷冻运输及保存

DSPE-MPEG2000培化磷脂酰乙醇胺
1中文名称：培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）
2化学名：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，钠盐
3英文名：DSPE-MPEG2000
4CAS号：147867-65-0
5登记号：F20170000595
6DMF号：25329
7级别：药用注射级
8分子式：大约C133H263NO55PNa
9分子量：大约2800
10产品特性：白色粉末
11溶解性：极易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，溶于水
12适用领域：脂质体膜材，乳化剂
13保存条件：  -20℃以下，遮光密闭

盐酸多柔吡星脂质体用途
几经扩展，目前DOXIL适应症包括卵巢癌、AIDS相关的卡波氏肉瘤和多发性骨髓瘤，产品归BAXTER HLTHCARE CORP所有。作为复杂注射剂的经典代表，DOXIL在各种药剂学教材和纳米给药系统学术报告中反复出现，也是目前复杂注射剂中唯yi被成功仿制的产品：2013年FDA批准了SUN PHARM的首仿，2017年DR REDDYS LABS LTD也成功晋级仿制列强。国内的仿制产品“里葆多”（复旦张江，2008年）、“多美素”（石药集团，2011年）和“立幸”（常州金远，2012年），上市时间均早于美国的ANDA首仿，或许只有通过一致性评价或欧美主流市场ANDA获批，才能真正获得世界认可。让我们拭目以待，看看哪家首先通过一致性评价或欧美主流市场ANDA审批…
 参考文献：
 1.www.fda.gov
 2.www.doxil.com
 3.www.avt-cn.com
本文部分内容分享自辅必成喷叔《盐酸多柔吡星脂质体》及《脂质体及其医药应用》