Elironrasib（RMC-6291，CAS:2641998-63-0）在 KRASG12C 突变肿瘤研究中的技术应用

Elironrasib（别名 RMC-6291，CAS 号：2641998-63-0，货号 abs831177）是一种高活性 KRASG12C (ON) 抑制剂，分子式为 C₅₅H₇₈FN₉O₈，分子量 1012.26，纯度＞98%，通过空间阻断 RAS 效应子结合发挥抗肿瘤活性，是 KRAS 突变肿瘤机制研究与新药研发的核心工具化合物。

1、Elironrasib（RMC-6291，CAS:2641998-63-0）的作用机制是什么？
本品作为新一代共价型 KRASG12C (ON) 抑制剂，可特异性识别并结合激活状态的 KRASG12C 蛋白，与亲环蛋白 A 共同形成稳定的三元复合物，从空间上封闭下游效应蛋白与 RAS 的结合区域，进而阻断 ERK 信号通路的持续激活，最终诱导 KRASG12C 突变肿瘤细胞凋亡。实验证实，其对 KRASG12C 突变的 H358 细胞具有显著的增殖抑制效果。

2、与传统KRAS G12C惰性构象抑制剂的核心区别
传统抑制剂(如sotorasib、adagrasib)仅靶向GDP结合的非活性态,受核苷酸循环影响易产生耐药
Elironrasib直接锁定GTP结合的活性构象,绕过核苷酸交换逃逸路径,抗肿瘤活性更强、更持久
产品货号:abs831177·CAS:2641998-63-0·仅供科研使用

3、Elironrasib（RMC-6291，CAS:2641998-63-0）适用于哪些核心实验场景？

• 细胞水平实验：KRASG12C 突变细胞系的增殖、凋亡及克隆形成实验；
• 分子水平实验：Western blot 检测 ERK、p-ERK 等信号蛋白表达，免疫共沉淀验证三元复合物形成；
• 动物水平实验：裸鼠异种移植瘤模型的体内抑瘤活性评价；
• 转化研究：第一代 KRASG12C 抑制剂耐药肿瘤的再敏化机制研究及联合用药筛选。

4、如何正确保存与配制Elironrasib（RMC-6291，CAS:2641998-63-0）？
本品为白色至类白色固体，在 DMSO 中溶解度可达 80 mg/mL（79.03 mM）。粉末状态下 -20℃可保存 3 年；溶解后溶液在 2-4℃可保存 2 周，-20℃可保存 6 个月。运输过程采用蓝冰冷链方式，确保产品活性不受影响。

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