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Laninamivir octanoate是一种长效的神经氨酸酶抑制剂

2024-01-05     来源:https://www.activeinhibitor.com/yzj/1524.html     点击次数:396

Laninamivir octanoate(CS-8958),Laninamivir的前体,是一种长效的神经氨酸酶(neuraminidase,NA)抑制剂,具有抗流感病毒活性。Laninamivir octanoate对耐Oseltamivir的病毒以及对大流行性流感病毒均具有抗流感活性。

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Laninamivir octanoate是一种长效的神经氨酸酶抑制剂的生物活性

体外研究

Laninamivir octanoate(CS-8958)显示出抑制活性,其IC50值为631-1170 nM、39.2-221 nM和128 nM,分别针对H1N1病毒株、H3N2病毒株和H2N2(A/新加坡/1/57)病毒。

体内研究

Laninamivir octanoate(CS-8958;95μg/kg;经鼻给药;三剂量;在感染前4小时、感染后4小时和17小时)治疗在感染模型中显示出显著的延长寿命效果。

MCE并未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物模型:用流感A病毒A/PR/8/34感染的雌性BALB/c小鼠(5-6周龄)

剂量:0.2μmol/kg(95μg/kg)

给药方式:经鼻给药;三剂量;在感染前4小时、感染后4小时和17小时

结果:在感染模型中显示出了延长生命的效果。
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