Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性，能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。

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生物活性

体外研究

Dapansutrile (3.75 g/kg；口服；每日一次，连续 22 天) 改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠的神经衰退和神经组织损伤[1]。

Dapansutrile (3.75 g/kg；口服 每日一次，连续 22 天) 降低实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠脊髓中促炎细胞因子的蛋白质水平[1]。

Dapansutrile (6-600 mg/kg；腹腔注射；一次；雄性 ICR (CD1) 小鼠) 减少梗塞面积并降低心脏中的 caspase-1 活性[2]。

Dapansutrile (6-600 mg/kg；腹腔注射；一次，持续 24 小时和 7 天；急性心肌梗死小鼠) 在心肌缺血再灌注损伤后保持心脏功能[2]。

MCE尚未独立确认这些方法的准确性。这些仅供参考。

动物模型：EAE诱导的成年雌性C57BL/6（8-10周大）[1]

剂量：3.75 g/kg

给药方式：口服给药；每日一次，持续22天

结果：改善了EAE疾病的神经功能缺损。

降低了IL-1β、L-18、TNFα、CXCL-1和IL-6的水平。显示T细胞（CD45+，CD3+）的浸润减少约2倍。减少了巨噬细胞（CD45high，CD11b+，F4/80+）、小胶质细胞（CD45low，CD11b+）和其他细胞（CD45+，CD11b-，CD3-，CD24+）的积累。

参考文献

[1]. Sánchez-Fernández A, et, al. OLT1177 (Dapansutrile), a Selective NLRP3 Inflammasome Inhibitor, Ameliorates Experimental Autoimmune Encephalomyelitis Pathogenesis. Front Immunol. 2019 Nov 1;10:2578.

[2]. Toldo S, et, al. The NLRP3 Inflammasome Inhibitor, OLT1177 (Dapansutrile), Reduces Infarct Size and Preserves Contractile Function After Ischemia Reperfusion Injury in the Mouse. J Cardiovasc Pharmacol. 2019 Apr;73(4):215-222.