2025 年 AACR（美国癌症研究协会）大会上，众多的明星分子备受瞩目，它们凭借独特的靶点和作用机制为抗癌开辟新路径。今年的大会聚焦于创新疗法和精准治疗，众多明星分子在此背景下脱颖而出，展现出巨大的潜力。这些分子不仅针对不同的癌症相关热门靶点，还涵盖了多种癌症类型，体现了当前癌症研究的多样性和深入性。它们的出现为癌症治疗带来了新的希望，有望突破现有治疗的局限，改善患者的预后和生活质量。每一个分子都代表着科学家们在抗癌道路上的不懈努力和创新思维，其研究成果不仅具有重要的科学意义，更可能在未来的临床实践中改变癌症治疗的格局。接下来，让我们详细了解这些明星分子及其独特的作用机制和临床前景，以及这些分子背后的关键分子砌块。

01
RMC-5127—聚焦KRASG 12V，开辟治疗新路径

RMC-5127 是Revolution Medicines公司研发的一种 KRAS G12V 抑制剂。KRAS G12V 突变是一种常见的致癌基因突变，广泛存在于多种癌症类型中，如非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。RMC-5127 的开发基于先进的三元复合物平台，这种平台利用亲环蛋白A (CypA)作为“分子伴侣”，帮助小分子药物与 KRAS G12V 突变体结合，形成高亲和力的三元复合物，从而增强药物的选择性和效力。

RMC-5127 通过选择性地结合 KRAS G12V 突变蛋白，抑制其活性，从而阻断下游促癌信号通路。临床前研究显示，RMC-5127 在多种 KRAS G12V 突变癌症模型中表现出显著的抗肿瘤活性，能够有效抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

目前，RMC-5127 仍处于临床前研究阶段，但其独特的靶向作用机制为 KRAS G12V 突变实体瘤的治疗开辟了新的路径，有望为这类患者提供一种新的治疗选择。

乐研可提供RMC-5127的关键分子砌块：

 
2374169：https://www.leyan.com/2374169.html
2248148：https://www.leyan.com/3034241-21-6.html
1504620：https://www.leyan.com/2641451-76-3.html
1062381：https://www.leyan.com/20327-23-5.html
1068349：https://www.leyan.com/174-78-7.html
1504621：https://www.leyan.com/2641451-43-4.html

02
AZD0022——锁定KRASG 12D，突破难治性实体瘤困境
 

 
AZD0022 是阿斯利康开发的强效口服 KRAS G12D 选择性抑制剂。KRAS G12D 突变在多种实体瘤中普遍存在，如胰腺癌、结直肠癌等，这些癌症往往预后极差且缺乏有效的靶向治疗手段。

AZD0022 能够特异性地结合并抑制 KRAS G12D 突变蛋白，从而阻断下游促癌信号通路。

临床前研究证实，AZD0022 在 KRAS G12D 突变的癌细胞中具有显著的抑制增殖和诱导凋亡作用。正在进行的 I/IIa 期临床试验进一步显示，AZD0022 无论是单药治疗还是与其他药物联合使用，都能在实体瘤模型中使肿瘤停滞或消退，为攻克难治性肿瘤带来了新的希望。这一进展为 KRAS G12D 突变的癌症患者提供了潜在的有效治疗选择。

乐研可提供AZD0022的关键分子砌块：

 
1877281：https://www.leyan.com/2820116-32-1.html
1486626：https://www.leyan.com/2248318-27-4.html
1682542：https://www.leyan.com/2816821-74-4.html
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03
AMG410——泛KRAS抑制剂，广谱抗癌新力量

 
AMG410 是安进公司研发的一种 Pan-KRAS 抑制剂，对 KRAS 突变细胞具有高度特异性。

临床前研究中，AMG410 在多种 KRAS 突变的癌细胞系中展现出强大的抗增殖活性，同时对正常细胞的损伤极小。这一特性使得 AMG410 在未来的临床应用中具有很大的潜力。由于 KRAS 突变在多种癌症类型中普遍存在，AMG410 的成功开发将可能对癌症治疗格局产生重大影响，为多种 KRAS 突变实体瘤患者提供广谱抗癌治疗选择。

目前AMG410 尚处于临床前阶段，尚未开展人体试验，但其在临床前研究中展现出的良好安全性和有效性令人期待。

乐研可提供AMG410的关键分子砌块：

 
1411230：https://www.leyan.com/1373232-31-5.html
1217544：https://www.leyan.com/2454396-80-4.html
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04
GSK4418959—抑制WRN解旋酶，攻克MSI-H肿瘤

 
GSK4418959 是由 GSK 和 IDEAYA 合作开发的一种 WRN 解旋酶抑制剂。通过特异性地结合 WRN 解旋酶结构域，GSK4418959 能够抑制其活性，从而在 MSI-H（微卫星高度不稳定性）肿瘤模型中提供选择性抑制。

临床前研究显示，GSK4418959 在多种 MSI-H 肿瘤模型中展现出良好的抗肿瘤活性。正在进行的 I/II 期临床试验旨在评估其在 MSI-H 实体瘤患者中的疗效和安全性。

如果临床试验结果积极，GSK4418959 将对 MSI-H 肿瘤的治疗产生深远影响，为这类患者提供一种新的、有效的治疗方案。

乐研可提供GSK4418959的关键分子砌块：

 
2301085：https://www.leyan.com/1498888-93-9.html
1040133：https://www.leyan.com/69409-98-9.html

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R07589831——WRN抑制剂，精准打击MSI-H实体瘤

 
RO7589831 是罗氏和 Vividion Therapeutics 合作研发的口服新型共价变构WRN 抑制剂。WRN 酶在 DNA 修复和维持基因组稳定性中起着至关重要的作用，通过抑制 WRN，RO7589831 能够有效破坏癌细胞的 DNA 修复机制，从而对 MSI-H 和 / 或 dMMR 晚期实体瘤发挥作用。

在临床前研究中，RO7589831 在多种 MSI-H 结直肠癌细胞系和患者来源的异种移植模型中展现出显著的肿瘤消退效果。

进一步的1期临床研究结果显示，在 32 例可评估疗效的MSI-H患者中，有 4 名患者达到了部分缓解，疾病控制率高达 68.8%。

乐研可提供RO7589831的关键分子砌块：

 
2069490：https://www.leyan.com/3026089-18-6.html
2119318：https://www.leyan.com/2940962-07-0.html
2172970：https://www.leyan.com/2172970.html

06
BMS-986449——降解IKZF2/IKZF4，开启抗癌新策略

 
BMS-986449 是百时美施贵宝公司开发的一种 IKZF2/IKZF4 降解剂。IKZF2 和 IKZF4 在肿瘤细胞的生长和存活中起着关键作用，通过结合并诱导它们的降解，BMS-986449 能够有效抑制肿瘤细胞的生长。

在临床前研究中，BMS-986449 在多种肿瘤模型中均展现出显著的抗肿瘤活性。正在进行的 I/II 期临床试验已经初步显示了其疗效，为晚期实体瘤的治疗提供了新的思路。

BMS-986449 的独特作用机制有望打破传统治疗的局限，特别是对于那些对现有疗法不敏感或产生耐药性的晚期实体瘤患者，它可能成为一种重要的治疗选择，为患者带来新的生存机会。

乐研可提供BMS-986449的关键分子砌块：

 
1697826：https://www.leyan.com/1503408-77-2.html
1977196：https://www.leyan.com/1427409-67-3.html

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GDC-2992——降解雄激素受体，前列腺癌治疗新突破

 
GDC-2992 是基因泰克公司开发的一种雄激素受体（AR）降解剂。它通过结合 AR 和 E3 泛素连接酶来抑制 AR 信号传导，促使 AR 泛素化并降解。

在临床前研究中，GDC-2992 能降低前列腺特异性抗原（PSA）水平，在体内外模型中展现出对前列腺肿瘤生长的抑制作用。

目前正在进行的 I 期临床试验旨在评估 GDC-2992 在转移性去势抵抗性前列腺癌患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。GDC-2992 的出现为前列腺癌患者带来了新的治疗选择。

乐研可提供GDC-2992的关键分子砌块：

 
1125397：https://www.leyan.com/1338812-41-1.html
1173216：https://www.leyan.com/23928-51-0.html
1161817：https://www.leyan.com/62595-74-8.html
1037430：https://www.leyan.com/60702-69-4.html

总结

在 2025 年 AACR 大会上，众多明星分子纷纷亮相，展现出在临床前和早期临床研究中的抗肿瘤潜力，为癌症治疗带来了新的曙光。随着对这些分子作用机制的深入研究以及临床应用的不断拓展，我们有望在癌症治疗领域实现更多突破，助力战胜癌症这一全球健康挑战。乐研在这一过程中将发挥积极作用，为科学家们及时提供所需的关键分子砌块，推动相关靶点和疾病研究的快速进展，进一步促进癌症治疗的创新。

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分子胶（Molecular Glue, MG）是一种单价小分子化合物，通过诱导或稳定蛋白质间的相互作用（如促进与泛素连接酶结合），形成三元复合物，从而改变靶蛋白功能（如抑制活性、促进降解）或调控生物学过程，尤其适用于靶向传统“不可成药”的蛋白质。

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乐研品牌隶属于上海皓鸿生物医药科技有限公司，是上市企业皓元医药（股票代码：688131）子公司。专注服务于医药研发领域，经过多年快速发展，已成为集研发、定制合成和销售于一体的高端试剂品牌。乐研拥有享誉业内的自主研发技术能力，秉承“研发实力打造高品质”的理念进行产品的开发，始终致力于为国内外化学和医药研发领域用户提供最优质的产品和最专业的服务，乐研开发和打造的产品系列主要包括： 90000+ 分子砌块、合成试剂、医药中间体和相关的仪器耗材。能满足用户从mg级到kg级、从标准化到定制化的实验室综合需求。

乐研的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。